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希罗达又名卡培他滨,1998年被FDA批准在美国市场上市,是目前市场上唯一获批的口服氟尿嘧啶药物。希罗达主要通过药物成分进入患者肝脏和肿瘤组织进行酶催化。它可以在病灶细胞中转化为氟尿嘧啶,从而达到抗肿瘤的效果。
研究表明,口服卡培他滨与静脉内各组织浓度相比,平均氟尿嘧啶浓度比明显更高,口服卡培他滨可达到持续泵入氟尿嘧啶的效果,可有效避免静脉穿刺置管带来的并发症,在一定程度上增加了安全性,减轻了患者痛苦,缩短了患者住院时间,对保障患者治疗依从性具有积极意义,并明显降低了全身毒性。研究表明,希罗达单药治疗晚期胃癌一线化疗后安全有效,毒副作用小,可行。
近年来,随着医学技术的不断发展,分子靶向药物治疗逐渐应用于晚期肿瘤的治疗。目前,单纯分子靶向药物、化疗联合分子靶向药物、分子靶向药物联合维持治疗已成为肿瘤临床治疗的新模式。分子靶向药物治疗主要是指应用单克隆抗体或小分子药物阻断肿瘤发生、进展和转移过程中的某些分子通路,从而抑制癌细胞的异常激活或过度表达,最终达到治疗肿瘤的效果,且药物具有毒性。
其副作用小,患者耐受性好,逐渐成为肿瘤临床治疗的重要组成部分。目前,与胃癌相关的分子主要有表皮生长因子受体(EGFR)和血管内皮生长因子(VEGF)。首个靶向抗人表皮生长因子受体2药物治疗进展期胃癌的随机临床试验表明,抗人表皮生长因子受体2(HER-2)单克隆抗体曲妥珠单抗联合氟尿嘧啶治疗HER-2阳性进展期胃癌可显著延长进展期胃癌的OS,且安全性好。2010年,美国美国食品药品监督管理局和欧洲药品管理局批准曲妥珠单抗联合化疗用于HER-2过度表达的ACG患者。然而,发现抗人表皮生长因子受体2基因在人群中的表达较低,这对晚期胃癌治疗的广泛应用有一定的限制。
许多研究表明,血管内皮生长因子在进展期胃癌组织中可以高表达,与病变的侵袭、转移和预后有很强的相关性。贝伐单抗属于抗血管内皮生长因子的重组人源化单克隆抗体,与化疗药物联合使用治疗晚期结直肠癌。然而,关于胃癌的研究仍处于临床试验阶段,国外AVAGAST临床研究结果令人失望。因此,有必要进一步研究贝伐单抗治疗晚期胃癌的疗效。靶向VEGFR的新药阿帕替尼是亚洲首个对晚期胃癌有确切疗效的小分子TKI。目前,该药已获中国CFDA批准,并已获准用于三线及以上晚期胃癌患者的治疗。国外同期开发的Ramucirumab。
目前,抗血管生成单克隆抗体已成为一线化疗失败后治疗晚期胃癌的有效药物。因此,2014年4月,美国FDA批准使用Ramucirumab治疗胃癌化疗失败的患者,也证实了VEGFR2是晚期胃癌治疗的重要靶点。
希罗达能抑制细胞分裂和损伤
希罗达又名卡培他滨,商品名为希罗达。希罗达是一种抗代谢氟尿嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯药物,可在体内转化为5-FU。希罗达由罗氏生物制药有限公司自主研发,能完全抑制细胞分裂,干扰RNA和蛋白质的合成。希罗达还可用于晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗,这些乳腺癌对紫杉醇和包括蒽环类抗生素在内的化疗方案无效。主要用于治疗晚期原发性或转移性乳腺癌、直肠癌、结肠癌和胃癌。
希罗达会导致严重的副作用,包括:
希罗达可以与血液稀释剂药物相互作用,如COUMADIN。服用希罗达会改变凝血速度,可能导致出血和死亡。这可能发生在您开始服用希罗达后的几天内或治疗后,甚至在您停止服用希罗达后的一个月内。如果你超过60岁,你患癌症的风险可能会更高。服用希罗达前,请告诉医生您正在服用COUMADIN或其他血液稀释剂。如果您在希罗达治疗期间服用COUMADIN或另一种类似COUMADIN的血液稀释剂,您的医生应经常进行血液检查,以检查停止希罗达治疗期间和之后的凝血速度。如有必要,医生可能会改变血液稀释剂的剂量。
什么是希罗达?
希罗达是一种处方药,适用于以下人群:
1.手术后,结肠癌已经扩散到结肠附近的淋巴结(Dukes’c期)。
2.已经扩散到身体其他部位(转移)的结肠直肠癌或直肠癌(结肠直肠癌)。
3.在一些其他抗癌药物没有效果后已经扩散到身体其他部位(转移性)的乳腺癌可以与另一种称为多西他赛的药物联合使用。
4.乳腺癌已经扩散到身体其他部位,用紫杉醇等一些抗癌药治疗后没有好转,或者已经不能再用一些抗癌药治疗了。
5.目前尚不清楚希罗达对儿童是否安全有效。
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