卡波替尼有胶囊和片(卡波替尼有两种规格)

卡波替尼有胶囊和片剂，卡波替尼表现出良好的细胞通透性(p app值为70-110nm/s)。因此，卡波替尼被认为是一种低溶解度、高渗透性的ii类化合物的分类方案，生物制药具有特性。苹果酸博替尼以胶囊和片剂的形式上市。

卡波扎替尼及其主要代谢产物exel-5162、exel-5366、exel-1644和exel-1646在人血浆全长成像中被鉴定为多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，它们与激酶结合域(包括atp结合位点)以完全可逆的方式发挥作用。生化分析表明卡波替尼是met、vegfr2、ret和axl的有效抑制剂(ic50分别为1.3、0.035、5.2和7nm)。卡波扎替尼也是met激活激酶结构域突变的有效抑制剂。y1248h、d1246n、k1262r和ic50分别为3.8、11.8和14.6nm。

此外，还满足了人血浆中主要代谢产物卡波替尼的激酶靶点，ret和vegfr2的抑制能力增强了约10倍。细胞分析显示，卡替尼还能抑制met、vegfr2和axl的磷酸化(ic50分别为7.8、1.9和42nm)。

卡波替尼有胶囊和片剂两种形式。临床前药效学药效学实验结果表明，卡波替尼抑制多种肿瘤模型中met和vegfr2的表达。口服博赞替尼阻断人肺癌裸鼠移植瘤中met的磷酸化，阻断小鼠肝脏中met的磷酸化，阻断小鼠肺组织中vegfr2的磷酸化。对于这两个靶标，卡替尼的作用持续时间是连续的，在单剂量100 mg/kg后8小时观察到50%的抑制。

在裸鼠的人mtc异种移植物中，口服羧安替比林也可以阻断突变激活的ret磷酸化。Bottinib治疗可引起异种移植瘤的抗血管生成作用(即在24小时内增加内皮细胞的凋亡和血管破裂的发生)，导致多种肿瘤模型的显著肿瘤生长抑制或消退，包括mtc、rcc、肝癌、乳腺癌、肺癌、神经母细胞瘤、结直肠癌和胃肠间质癌。

在胰腺神经内分泌癌的转基因rip-tag2小鼠模型中，卡巴齐替尼在人前列腺癌异种移植中阻断转移，提高总生存率，并抑制软组织和骨组织的肿瘤生长。在长期暴露于舒尼替尼诱导的axl和met表达的对舒尼替尼有抗性的rcc小鼠异种移植模型中，羧苄替尼也显示出很强的抗肿瘤活性。买Bottini多少钱？患者可咨询康安图海外医疗服务。康安图是一家能够更好地为患者服务的专业医疗机构。

卡波替尼有两种规格

Bottinib有两种规格，每种胶囊一种，不同规格有不同的使用方法：20mg、60mg、80mg。每日一次，每次60毫克，饭前1小时或饭后2小时服用。严禁胶囊剂型和片剂剂型相互替代。

最常见的不良反应(25%)包括腹泻、乏力、恶心、食欲不振、高血压、手足肿痛综合征、体重减轻、呕吐、味觉异常和口腔炎。

博替尼有两种规格：20毫克和80毫克胶囊(卡波赞替尼，Cometriq)。每日一次，每次140mg，饭前1小时或饭后2小时服用。严禁用胶囊剂型和片剂剂型代替。轻中度肝损伤患者推荐剂量为80mg。

(1)最常见的不良反应(>;25%)包括：腹泻、口腔炎、手掌和脚趾红肿综合征、体重减轻、食欲不振、恶心、乏力、口腔疼痛、毛发颜色改变、味觉异常、高血压、腹痛和便秘。

(2)最常见的实验室异常(>;25%)包括：AST和ALT升高、淋巴细胞减少、碱性磷酸酶升高、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症和高胆红素血症。

黑匣子警告：(1)胃穿孔和瘘形成：胃穿孔发生率为3%，瘘形成发生率为1%。穿孔和瘘管患者应停止服药。

(2)出血：严重甚至致命性出血，包括咯血和消化道出血，发生率为3%。检测患者出血的症状和体征。严重出血患者禁止使用COMETRIQ。

Bottinib目前没有在中国上市，但是在孟加拉国上市，价格还是很亲民的。一盒卡波替尼多少钱？患者可以咨询康安图。详情请扫码：