索坦是治疗肾癌的药物吗(索坦在晚期肾癌初始治疗中的应用)

[药物名称]

通用名：索坦，又名舒尼替尼苹果酸胶囊。

名称：索坦

拼音全代码：索坦

分子式：C22H27FN4O2 C4H6O5分子量：532.6

【特点】本品为胶囊，内容物为黄色至橙色颗粒。

【适应症/功能主治】1)甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)2)不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。

【规格】12.5毫克*28s*1瓶

【用法用量】本品治疗胃肠道间质瘤、晚期肾细胞癌推荐剂量为50mg，每日1次，口服。服药4周，停药2周(4/2方案)。不管有没有食物，都要吃。

【不良反应】目前仍不清楚。

【禁忌症】对本品或药物的非活性成分严重过敏者禁用。

【注意事项】

中国人群的临床研究数据仍然不足，建议在有使用经验的医生指导下使用本品。

左心室功能障碍

如果有充血性心力衰竭的临床表现，建议停用本品。没有充血性心力衰竭临床证据但射血分数低于基线的50%和射血分数低于基线的20%的患者也应停止治疗和/或减少剂量。

【儿童用药】目前尚无该产品对儿童安全性和有效性的临床研究。

[老年患者用药]在使用该产品治疗的825名胃肠道间质瘤(GIST)和晚期/转移性肾细胞癌(MRCC)患者中，277名患者(34%)为65岁或以上。年轻患者和老年患者在安全性和有效性方面没有差异。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠分类D由于血管生成是胚胎及胎儿发育的关键，舒尼替尼抑制血管生成，可能对妊娠产生不良影响。在孕妇中没有关于该产品的充分和严格控制的研究。

【药理毒理】索坦是一种能抑制多种受体酪氨酸激酶(RTK)小分子的药物，其中酪氨酸激酶参与体内肿瘤生长、病理性血管生成和肿瘤转移过程。

索坦在晚期肾癌初始治疗中的应用

随着对肾细胞癌的不断研究，科学家们发现VEGF的过度表达在肿瘤的发生发展中起着重要作用，于是发明了血管内皮生长因子的靶向治疗药物，即nexavar和Sotan。2005年和2006年，这两种药物获得FDA批准，肾癌进入靶向治疗时代。

索坦在上市的临床研究中有效，其无进展生存期(PFS)长达11个月。Motzer研究评估了索坦和IFN-一线治疗晚期肾癌的疗效和安全性。Sternberg研究评估了培唑帕尼治疗晚期肾癌的疗效和安全性。Escudier研究评估了nexavar治疗晚期肾癌的疗效和安全性。三人研究的结果证实，索坦的无进展期(PFS)最长。

采用间接对照荟萃分析评价索坦、奈沙瓦和贝伐单抗治疗肾细胞癌的随机对照研究。研究表明，索坦PFS优于nexavar。索坦在中国的IV期研究显示，中国晚期肾癌患者使用索坦的初始治疗达到PFS的14.2个月，OS超过30个月。关于索坦的更多信息，