替莫唑胺有什么特点(替莫唑胺在中国有几个版本)

自从亚硝脲被用于治疗恶性脑肿瘤以来，一直没有进展，直到替莫唑胺的出现，在恶性脑肿瘤的化疗方面取得了新的进展。替莫唑胺是一种口服药物。当其进入血液后，会在血液微碱性pH值下自动分解为具有抗癌活性的中间产物。这种中间产物将脱氧核糖核酸中的碱基甲基化，从而引起细胞毒性并杀死肿瘤。

在实验室中，替莫唑胺对人星形细胞瘤、多形性胶原母细胞瘤、乳腺癌、结直肠癌、卵巢癌、肾细胞癌、黑色素瘤、肉瘤等细胞均有较好的抗肿瘤作用，其中以恶性脑肿瘤和黑色素瘤的效果最为满意。在药代动力学和副作用方面，替莫唑胺具有以下特点：1)口服吸收好；胃里有食物会稍微降低其血液浓度，但不影响抗癌效果。一般建议空腹服用。

2)替莫唑胺不需要体内任何器官的代谢。替莫唑胺在碱性血液中自然分解为具有抗癌活性的中间产物，对中枢神经系统具有良好的渗透性。3)虽然进行了多个疗程的治疗，但血液或脑脊液中的浓度没有累积。副作用方面，最主要的是骨髓抑制，临床表现为白细胞和血小板下降。一般骨髓抑制是血细胞在第三周下降到最低点，然后在第四周可以再次上升。

替莫唑胺在中国有几个版本？

替莫唑胺是新一代咪唑四嗪类化合物。其生物利用度接近100%，脂溶性好，分子量小。替莫唑胺能快速通过血脑屏障，吸收迅速完全，平均在0.5-1.5小时内达到血药浓度峰值。替莫唑胺是一种抗肿瘤药物，自2012年版美国《NCCN指南》以来一直被推荐为治疗脑胶质瘤的一线药物。替莫唑胺也推荐用于治疗中枢神经系统淋巴瘤和恶性黑色素瘤，《原发性肺癌诊治指南2018年版》用于治疗非小细胞肺癌脑转移，《欧洲内分泌协会难治性垂体瘤和垂体腺癌诊治临床指南》用于治疗难治性垂体腺瘤和垂体腺癌。替莫唑胺胶囊已进入国家医保目录。

替莫唑胺最早由英国阿斯顿大学研发，之后德国先灵葆雅制药获得了该产品在全球大部分市场的独家开发权，并以胶囊和注射剂两种剂型上市。注射用替莫唑胺已在欧盟、美国、日本等多个国家和地区上市。2019年3月，Tasly公告，全资子公司江苏Tasly第一制药有限公司收到国家医药产品管理局颁发的替莫唑胺胶囊(商品名“体清”，以下简称“体清”或“本药”)三个规格的《药品补充批件》。

该药通过了仿制药一致性评价。截至公告日，江苏第一已投入约987万元人民币用于药物一致性评价的研发。体清2004年上市，2018年3月12日向国家美国食品药品监督管理局提交一致性评价申请，2018年4月8日被受理。目前已在国内上市的替莫唑胺胶囊还包括MSD(默克)的泰道(20毫克，100毫克)和北京双鹿制药有限公司的蛟宁(20毫克)