Xtandi如何治疗前列腺癌(Xtandi适用范围说明)

时间：2021.11.20作者： 浏览次数：309

转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC):如果前列腺癌扩散到前列腺以外的身体其他部位，则被认为是转移性的。转移性去势抵抗性前列腺癌是一种致命的疾病。开始ADT治疗的男性中位生存期约为3-4年。

安克坦(英文商品名：Xtandi，俗名：enzalutamide)是一种雄激素受体信号抑制剂，每日口服一次。安克坦？它直接靶向雄激素受体(AR)，在AR信号转导途径的三个步骤中发挥作用。

那些到底是什么？(1)抑制雄激素结合——雄激素结合诱导的构象变化可触发受体激活；(2)阻止——AR向细胞核转移是AR介导的基因调控的必要步骤；(3)减弱DNA与——AR和DNA的结合对调控基因表达非常重要。

Xtandi适用范围说明

Xtandi，俗称恩扎卢他胺，是一种口服雄激素受体(AR)抑制剂，用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和非转移性去势抵抗性前列腺癌(NMRPC)。前列腺癌是全球男性死亡的第二大原因，仅次于通常由雄激素过度表达引起的肺癌。

恩扎卢胺可选择性抑制雄激素受体(AR)，阻断AR通路信号转导，从而降低雄激素水平。2012年8月，美国食品和药物管理局首次批准恩扎鲁胺用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)，该癌症接受了太多的西他化疗。2018年7月，FDA批准了恩扎鲁胺治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)扩大适应症的申请，这意味着恩扎鲁胺成为首个也是唯一一个可以同时治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和非转移性去势抵抗性前列腺癌(NMCRP)的口服药物。

2018年9月，欧洲EMA批准了Xtandi用于治疗高危非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)，进一步增加了该药物的适用人群。Xtandi的有效成分是恩扎卢他胺。FDA批准的恩扎鲁胺制剂为40 mg胶囊，推荐剂量为每天160 mg，口服2次。辅料包括非活性成分如叔丁基羟基茴香醚、丁基羟基甲苯、脱水山梨醇、纯水、二氧化钛、甘油、明胶等。