布加迪尼能抑制哪些突变(布加迪尼能治疗ROS1肺癌吗)

Gattinib是一种新型口服活性激酶抑制剂，可抑制细胞培养模型中ALK和EGFR的活化形式。临床前数据还显示，该药物对ALK阳性细胞系和ALK阴性细胞系的选择性是100倍。此外，布加迪尼还能有效抑制多种LK耐药突变，包括L1196M和G1202R。

在最近的一项/期研究中，79例ALK易位的非小细胞肺癌患者接受了克唑替尼预处理，布加迪尼的RR令人印象深刻，平均PFS为13.4个月。值得注意的是，在基线时有可测量的脑损害的15名患者中，有8名获得了PR，所有颅内反应的DOR为18.9个月，表明中枢神经系统已渗透到药物中。

最近，这项研究提供了二期ALTA随机试验的结果，该试验是专门为测试两种不同剂量的布加迪尼的安全性和有效性而设计的。22名ALK阳性患者被随机分配到克唑替尼和难治性克唑替尼基因重排的患者中，比例为1: 1，A组每天一次，每次90 mg，B组每天一次，每次180 mg(在每天一次90 mg的给药期后连续7天)。

值得注意的是，每只手臂约70%的受试者有BM。虽然高剂量组的RR和PFS数值较高，但布加迪尼在各组中产生一致的活性(RR: 54%对45%；MPFS:12.9至9.2个月)。根据可测量或不可测量的活动骨密度的存在，分别对颅内活动进行分析。在可测量BM的患者中(A组=25；b组=19)，a组的相对危险度为37%，b组的相对危险度为67%，DCR超过80%。在未测量BMs的患者中(A组=54；b组=54)，180 mg组的相对危险度和DCR值较高(相对危险度：6%对19%；DCR: 72%对87%)。布加迪尼多少钱？微信扫描下面的二维码了解更多信息：

布加迪尼能治疗ROS1肺癌吗？

加替沙星能治疗ROS1肺癌吗？加替尼是有效的ROS1抑制剂。关于其在ROS1重组非小细胞肺癌中的临床活性的现有数据仅限于4例。方法：通过搜索四个参与癌症中心的内部数据库，确定了六名接受布加迪尼治疗的晚期非小细胞肺癌患者。PubMed和谷歌学术搜索选择了另外四名患者。评估客观缓解率(ORR)、无进展生存期(PFS)(RECIST v.1.1)、治疗持续时间(DOT)和安全性。

结果：在能够评估反应评估的8名患者(克唑替尼幼稚-1，克唑替尼耐药性-7)中，3名患者在使用布加迪尼治疗后表现出部分反应(ORR-37%%)。一名克唑替尼新生儿患者在21.6个月时仍有反应。在对克唑替尼耐药的7名患者中，2名患者显示部分缓解(ORR-29%%)，另1名患者(14%)病情稳定。4例克唑替尼耐药患者的PFS分别为7.6、2.9、2.0和0.4个月。

加替沙星能治疗ROS1肺癌吗？在Nike Zotinib患者中，DOT分别为9.7、7.7、7.6、4.0、2.0、1.1和0.4个月，两个患者均未报告。对一个应答者的基因组分析显示ROS1没有变化，表明该应答可能归因于“偏离目标”的布加迪尼活性。在2例进行性疾病患者中，基因组图谱显示1例为cMET外显子14的突变KRAS G12A，另1例为ROS1-CD74融合蛋白TP53 K139N、FGFR2e50g、ATM G2695D和NF1 R2258Q的持续突变。未观察到3-5级毒性。

结论：布加替尼对克唑替尼耐药的ROS1重排非小细胞肺癌具有中等活性。应评估与克唑替尼耐药潜在分子机制相关的颅内和全身活动。一盒布加迪尼多少钱？加替尼是武田研发的。因为在研发布加迪尼的过程中花了很多钱，为了收回成本，武田在上市后将布加迪尼的价格定得更高。在欧美，一盒布加迪尼要10多万元。幸运的是，市场上有布加迪尼的仿制药。目前国内患者更倾向于服用布加迪尼的仿制药。以上是布加迪尼能否治疗ROS1肺癌的介绍。微信扫描下面的二维码了解更多信息：