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替莫唑胺已被临床试验证明在垂体腺瘤等脑恶性肿瘤的治疗中发挥显著作用,但对泌乳素瘤和促肾上腺皮质细胞瘤的治疗效果最好,其中50%的患者对替莫唑胺有较好的反应。在替莫唑胺的药物评价中,06-甲基鸟嘌呤- DNA甲基转移酶(MGMT)和褪黑素(MSH)的活性状态是重要的评价标准,但二者都不能独立决定治疗策略。对于肿瘤生长不能通过放疗或手术控制的患者,替莫唑胺被认为是治疗垂体腺瘤和其他恶性肿瘤的首选药物。替莫唑胺能否在化疗前使用仍有争议。
替莫唑胺主要依靠烷基化DNA中的鸟嘌呤干扰基因转录,而06-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶(MGMT)可以转移烷基修复DNA损伤。如果06-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶(MGMT)缺失,受损的DNA就无法修复,甲基胍在下一次DNA复制中与胸腺嘧啶配对,就会触发DNA的错配修复机制。这种机制的触发只会导致胸腺嘧啶插入不正确。这些无效的修复只会导致脱氧核糖核酸链断裂,从而激活凋亡或衰老样生长停滞。临床上,垂体瘤具有进展快、占用空间大的特点,各种治疗方法都不能有效控制其进展。一些恶性垂体瘤可能有远处转移。因此,在肿瘤快速进展之前,尽早诊断并采取积极有效的治疗尤为重要。
替莫唑胺作为一种口服化疗药物,广泛应用于恶性胶质瘤的治疗。然而,在过去的几十年里,它被广泛用于治疗垂体瘤,进展迅速。2006年,第一篇关于替莫唑胺作为垂体瘤治疗最后手段的报道出现。从那以后,就有了关于这方面的国际报告,后来的报告指出替莫唑胺的疗效是持续的。
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替莫唑胺是恶性胶质瘤的标准药物
沙利度胺又称替莫唑胺类药物,是一种新型口服烷化剂抗肿瘤药物,具有广谱抗肿瘤活性,可通过血脑屏障有效治疗新诊断和复发的胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤,延长患者生存期。目前脑胶质瘤的治疗模式仍然是以手术为主的多学科综合治疗,即手术加术后放疗、化疗等。这也是目前胶质瘤治疗的金标准。“加替沙星、替莫唑胺联合辅助化疗的手术-同期化疗”是国内外新认可的恶性胶质瘤标准治疗模式。
替莫唑胺已被证明在治疗快速发展的垂体腺瘤和其他脑恶性肿瘤中发挥重要作用。其中对泌乳素瘤和促肾上腺皮质激素细胞瘤的治疗效果最好,这两种肿瘤50%的患者对替莫唑胺有较好的反应。在替莫唑胺的疗效评价中,06-甲基鸟嘌呤- DNA甲基转移酶(MGMT)和褪黑素(MSH)的活性状态是重要的评价标准,但二者都不能独立决定治疗策略。对于肿瘤生长不能通过放疗或手术控制的患者,替莫唑胺被认为是治疗垂体腺瘤和其他恶性肿瘤的首选药物。替莫唑胺能否在化疗前使用仍有争议。
替莫唑胺可以通过血脑屏障,生物利用度接近100%。替莫唑胺可有效治疗新诊断的胶质母细胞瘤和复发的间变性星形细胞瘤患者,延长患者生存期,且具有良好的安全性和耐受性。替莫唑胺是目前世界上治疗胶质瘤的一线药物。临床上,垂体瘤具有进展快、占用空间大的特点,各种治疗方法都不能有效控制其进展。一些恶性垂体瘤可能有远处转移。因此,在肿瘤快速进展之前,尽早诊断并采取积极有效的治疗尤为重要。
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