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阿法替尼对非小细胞肺癌罕见突变具有独特的活性,如HER2突变、G719X突变、L861Q突变和S768突变。阿法替尼的优势在于其与EGFR的不可逆结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。数据显示,分析了40毫克阿法替尼对亚洲患者的治疗效果,其中11%为EGFR罕见突变。
结果显示,EGFR外显子18~21点突变(G719X、L861Q和S768I)或晚期非小细胞肺癌患者接受阿法替尼治疗的中位无进展生存期为9.5个月,症状进展时间已知(第25分位数为5.7个月,中位至少为8.2个月。法蒂尼也是肺鳞癌的二线靶向治疗药物,也是唯一获批的肺鳞癌靶向药物。肺鳞癌的靶向药物并不多,但阿法替尼的出现大大改善了这一现象。权威专业研究显示,阿法替尼和厄洛替尼可将患者的中位总生存期延长至6.8个月,而阿法替尼可将患者的中位总生存期延长至7.9个月,风险降低19%。
但是,作为肺癌的第二代靶向药物,阿法替尼在中国有非常高的市场。对于很多普通家庭的患者来说,经济压力非常大。然而,上帝从不关上一扇门,但他会打开另一扇门。为了满足更多患者的需求,现在有印度版的Giteri 2992可供选择。阿法替尼印度版的规格是瓶装的,一瓶30片,一片40mg,2992(阿法替尼)一天一片,正好是一个月的剂量。阿法替尼印度版价格便宜,阿法替尼印度版的效果与原厂非常接近。基于印度的2992阿法替尼是仿制版,在中国无法大规模进口。有需要的患者可以选择医疗机构直邮购买,将印度版2992送到手中。
阿法替尼可抑制肿瘤生长
近年来,EGFR-TKIs是治疗晚期非小细胞肺癌的热门项目。以吉非替尼和厄洛替尼为代表的第一代TKI被批准上市。这些药物只能抑制EGFR的作用,与EGFR的结合是可逆的。一般给药10个月左右会出现耐药性等问题。法蒂尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)和第一个不可逆的ErbB家族阻滞剂,可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。
与第一代可逆EGFR TKI不同,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而关闭癌细胞的信号通路,抑制肿瘤生长。对于新诊断的EGFR突变型非小细胞肺癌患者,阿法替尼带来的PFS获益大于吉非替尼。将EGFR突变型非小细胞肺癌患者分为吉非替尼组(250毫克/天)和阿法替尼组(40毫克/天),随访32个月以上。法替尼组109例,吉非替尼组117例。阿法替尼组的中位治疗时间为13.7个月,而吉非替尼组为11.5个月。在随访结束时,阿法替尼组和吉非替尼组分别有8.8%和5.0%的患者仍在接受治疗。
在药物安全性方面,阿法替尼组(31.3%)三度或更高副作用的发生率远高于吉非替尼组(19.5%)。法替尼是第二代EGFR靶向药物多靶点激酶抑制剂。与第一代可逆EGFR TKI不同,Fattinib的靶点不仅针对EGFR,还抑制HER2基因突变和ErbB4信号通路。
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