艾乐替尼的耐药机制(艾乐替尼的适应症)

ALEX试验结果显示，从疗效、毒性和预防中枢神经系统转移等方面来看，艾乐替比唑替尼更适合作为ALK阳性肺癌的标准一线药物。尽管艾乐替尼疗效显著，但对艾乐替尼的耐药性仍是另一个重要问题。有必要找到一种方法来克服ALK抑制剂的耐药性。众所周知的艾乐替尼耐药机制包括：

(I)艾乐替尼依赖ALK的“靶向”机制，包括ALK的继发性耐药突变或扩增，其中肿瘤细胞对ALK信号的依赖持续存在；

(二)ALK非依赖性“脱靶”机制，包括旁路信号通路激活、谱系改变和药物外排泵。克唑替尼研究进展后，出现了同样的ALK耐药突变，占11/55 (20%)。艾乐替尼中常见的ALK耐药突变为G1202R(29%%)，导致对所有可用的第一代和第二代ALK抑制剂具有更高的耐药性。在其他ALK全艾乐替尼耐药队列中发现的耐药突变包括i171n/S/T(12% %)、v1180L (6%)和l1196m (6%)。

ALK-TKI罗拉替尼的第三代普遍抑制已被证明能有效抑制细胞系和患者中的G1202R，这可能是用艾乐替尼预处理的患者的选择。结合ALK抗性介导的其他接近靶向的途径可能需要抑制ALK独立的出现，绕过信号通路，具体来说，EGFR和HER2激活和MET扩增在其他重要的抗性机制中。反复活检以确定ALK耐药突变将是指导治疗的决定，进一步的研究将在这些条件下艾乐替尼的开发中发挥更大的作用。

2015年，艾乐替尼被FDA批准上市，2018年，艾乐替尼被批准在中国上市。该药物由罗氏研发生产，已在全球多个国家上市。艾乐替尼一个月多少钱？由于不同国家的经济水平不同，上市后艾乐替尼在不同国家的价格也不一样，在中国一盒要几万块钱。此外，艾乐市场上有替尼的仿制药，所以艾乐替尼一个月多少钱不能一概而论，要看具体版本。

艾乐替尼的适应症

艾乐的替尼是肿瘤治疗的靶向药物，艾乐的替尼通过“精确打击一个叫ALK的基因”，已经能够治疗ALK基因突变的这部分非小细胞肺癌患者。艾乐替尼单药治疗适用于间变性淋巴激酶阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者(ALK)。

艾乐替尼的适应症：用于治疗晚期(转移性)ALK阳性非小细胞肺癌患者，这些患者在接受克唑替尼治疗后病情恶化或不能耐受克唑替尼治疗。制剂/给药途径：口服；中国是否批准：否；机制：临床试验表明阿来肯萨对这些患者的原发性肺肿瘤和脑转移瘤有抗肿瘤作用。阿莱森萨的批准为对克唑替尼治疗不再敏感的ALK阳性非小细胞肺癌患者提供了一种新的治疗选择。艾乐替尼应在有经验的医疗机构中使用，并在特定专业技术人员的指导下使用。服用前，必须获得经过充分验证的检测方法确认的ALK阳性评价结果。

艾乐替尼的硬胶囊应随餐吞服，不要打开或溶解。艾乐替尼的推荐剂量为600毫克(4粒150毫克的胶囊)，每天口服两次(每日总剂量为1200毫克)。建议患者服用，直到疾病有新的进展或不耐受。详情请加微信咨询。