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Gattinib是一种小分子酪氨酸激酶受体抑制剂,具有有效的抗间变性淋巴激酶(ALK)活性,可在某些癌症(包括约5%的非小细胞肺癌)中引起重排和突变。突变的、重新排列的ALK促进了不受调控的细胞生长和增殖。已经发现,布加迪尼的ALK突变在细胞培养中被抑制,并且在一些临床试验中,已经发现布加迪尼可以在ALK阳性的难治性晚期非小细胞肺癌的一些患者中诱导客观反应。布加迪尼伤肝吗?
2017年,在美国,加替尼已被批准用于ALK阳性和转移性非小细胞肺癌患者。尽管使用了第一代ALK抑制剂(如克唑替尼)进行治疗,但还是取得了进展。加替尼有30 mg、90 mg和180 mg三种片剂,品牌名称为Alunbrig。推荐剂量为每天90至180毫克,应连续服用,直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。副作用很常见,可能会限制剂量。常见的不良事件包括疲劳、恶心、腹泻、头痛和咳嗽。不太常见但潜在严重的副作用包括严重的肺毒性、间质性肺病、肌病、心动过缓和胎儿毒性。
加替尼伤肝吗?在布尔加替尼中,在ALT登记前测试中,高达40%的患者出现血脂升高,但只有1%至3%的患者ULN上限超过正常值的5倍。加替尼治疗也与碱性磷酸酶的频繁升高(15%至29%)有关,但血清酶的升高通常为轻度至中度、无症状和短暂的。在预先批准的布加迪尼研究中,没有临床上显著的黄疸肝损伤的报告,并且自批准以来没有发表任何报告。通常,ALK激酶抑制剂与治疗过程中血清酶升高率高有关,但很少有人说服使用其特异性,这在肝损伤病例中临床表现明显。加替尼可能会引起急性黄疸肝损伤,但如果完全不发生,那肯定很少见。
一盒加蒂诺多少钱?加替尼于2017年获准上市。由日本武田研发生产,尚未在国内上市。在国外,布加迪尼的价格非常昂贵。比如在美国,一盒布加迪尼的价格在10万以上。对于大多数国内患者来说,美国的布加迪尼根本买不起。好在布加迪尼仿制药在孟加拉国和老挝上市,疗效好,价格极低。
布加迪尼什么时候用?
加替尼什么时候用?美国食品和药物管理局已经批准ALK抑制剂布加迪尼用于转移性非小细胞肺癌患者,这些患者不能服用克唑替尼,或者尽管服用了克唑替尼,病情仍会恶化。这一决定是基于一项II期研究的结果,该研究评估了两种药物的剂量,总体缓解率分别为45%和56%。第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂布加迪尼最近在欧盟获得批准,用于克唑替尼治疗后EML4-ALK重排的肺癌患者。
加替尼什么时候用?在这项研究中,35名对克唑替尼、塞来替尼或艾乐替尼耐药的患者在二线或后期一线接受了布加迪尼治疗。大多数患者(68.6%)接受布加迪尼作为二线或三线(范围:二线至十二线)。在整个队列中,分别获得了9.1%和75.8%的完全响应和部分响应。总的中位无进展生存期为9.9个月,而最大的治疗队列(克唑替尼失败后的布雷格替尼)显示中位无进展生存期为8.4个月。
基线脑转移患者中有54%对布加迪尼治疗有反应。在佐替尼和塞拉替尼失败后,布加迪尼非常有效。六名患者正在接受布加迪尼和艾乐替尼单药治疗、二线或三线治疗。其中,4人部分回应,2人取得进展。加替尼治疗耐受性良好。
Gattinib作为第二代ALK抑制剂,通过增加血脑通透性,在克唑替尼耐药方面,特别是在脑转移方面具有活性。然而,其对软脑膜疾病的活性仍不清楚,几乎没有报道。我们在此报告在使用布加迪尼成功治疗后,使用克力替尼和塞来替尼治疗的患者中的轻度脑膜疾病。
结果:患者对布加迪尼的颅内反应超过14个月。结论:在我们的病例中,提供了关于布加迪尼颅内活性的额外数据。该药物不仅对脑转移有效,而且对脑膜疾病有效,甚至对经历过两种ALK抑制剂对克唑替尼和5-羟色胺的耐药性的患者也有效。
一盒布加迪尼多少钱?布加迪尼有原药和仿制药,不同版本的布加迪尼价格不同。目前布加迪尼在国内没有上市,所以一盒布加迪尼多少钱不能一概而论,但可以肯定的是,布加迪尼的原药非常贵。相比之下,布加迪尼仿制药更适合普通病情的患者。以上是布加迪尼使用时的介绍。微信扫描下方二维码了解:
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