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甲苯磺酸索拉非尼片剂为红色圆形片剂。主要成分是甲苯磺酸索拉非尼。化学名称:4-(4-3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-甲酰胺-4-甲苯磺酸盐。那么,哪些患者不宜服用甲苯磺酸索拉非尼片呢?肾癌的疼痛现象是什么?
甲苯磺酸索拉非尼片的透明半衰期约为 25-48 小时。与甲苯磺酸索拉非尼片单次给药相比,重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。甲苯磺酸索拉非尼片给药7天后,甲苯磺酸索拉非尼片的血药浓度达到稳态,平均血药浓度峰谷比小于2。
甲苯磺酸索拉非尼片在口服后约 3 小时达到最高血浆浓度。中等脂肪饮食中甲苯磺酸索拉非尼片的生物利用度与禁食状态相似。高品质饮食中甲苯磺酸索拉非尼片,与空腹状态相比,甲苯磺酸索拉非尼片的生物利用度降低了29%。当口服甲苯磺酸索拉非尼片超过0.4g 2 天时,Cmax 和AUC 的增加不是线性的。
与甲苯磺酸索拉非尼片口服溶液相比,甲苯磺酸索拉非尼片服用后平均相对生物利用度为38%-49%。体外甲苯磺酸索拉非尼片,索拉非尼对人血浆蛋白的结合率为99.5%。甲苯磺酸索拉非尼片中51%的原药随粪便排出,尿中未发现原药。
对索拉非尼或药物的非活性成分严重过敏的患者不应服用甲苯磺酸索拉非尼片。
肾癌的疼痛现象:少数病例出现疼痛,也是晚期症状。它是由于肾囊或肾盂受累于生长的肿瘤,或由于肿瘤侵犯和压迫结缔组织、肌肉、腰椎或腹部后壁引起的。腰部神经引起的腰部持续疼痛。
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(实习编辑:李华谊)
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