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伊替尼适应症:非小细胞肺癌:转移性非小细胞肺癌患者,对第一代EGFR TKI靶向药物耐药,表皮生长因子受体EGFR T790M突变。奥昔替尼的作用机制:奥昔替尼是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂,与特异性EGFR突变不可逆地结合,包括T790M、L858R和外显子19缺失。
赫替尼被选择性用于敏感突变和T790M耐药突变(这种突变是第一代EGFR TKI靶向药物最常见的耐药因子)。奥替尼常见副作用:腹泻、皮疹、皮肤干燥、恶心、眼疾、厌食、便秘等。严重的副作用如肺炎、肺栓塞等。
由于价格问题,大部分奥替尼的制药公司都需要被复制。目前印度还没有合法仿制的奥替尼制药公司。孟加拉国只有几家制药公司获批抄袭,其中性价比最高的是去年刚上市的珠穆朗玛峰制药有限公司。关于奥昔替尼的更多问题,请咨询康安图。58860 . 88888888861
特蕾莎/奥昔替尼的罕见耐药机制
Hertinib (Terissa)打破了靶向药物一年左右的中位耐药时间,大大延长了患者的整体生存期,创造了历史上最长的PFS和OS记录。但奥昔替尼不能避免耐药,耐药后机制复杂,非常难处理。今天,我们分享HER2外显子216的oxitinib跳跃突变的罕见耐药机制。
患者男,63岁,2011年12月确诊为晚期肺腺癌。利用第二代测序,研究人员检测了患者入院时、入院第12周和入院第2 1周外周血中的游离DNA(ct-DNA),均显示L858R突变、T790M突变、EGFR扩增、HER2扩增和HER2 16外显子跳跃突变。
随着处理时间的推移,EGFR T790M突变丰度从42%下降到1%,HER2扩增倍数从6增加到32,HER2 16外显子突变丰度从20%增加到70%,其中HER2扩增主要是由HER2 16外显子突变引起的。
法蒂尼是EGFR和HER2的有效且不可逆的双重抑制剂。体外研究表明,奥昔替尼阿法替尼可抑制HER2 16外显子跳跃突变引起的耐药性。扫描微信下方二维码了解详情:
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