卡波替尼安全吗(卡波替尼靶点多是患者的新选择)

博蒂尼安全吗？临床前安全性数据：临床研究中未观察到不良反应，但在动物身上看到的不良反应水平与临床暴露水平相似，可能与临床使用有关：在大鼠和狗长达6个月的重复剂量毒性研究中，毒性的靶器官为胃肠道、骨髓、淋巴组织、肾脏、肾上腺和生殖道组织。这些未观察到的不良反应水平(无观测不良效应水平)低于预期治疗剂量下的人类临床暴露水平。

Bottinib在一系列标准的基因毒性试验中没有显示出突变或分裂的可能性。已经在两个物种中评估了博替尼的致癌潜力：rasH2转基因小鼠和Sprague-Dawley大鼠。在一项为期2年的大鼠致癌性研究中，与卡替尼相关的肿瘤发现包括良性嗜铬细胞瘤的发病率增加。无论是单独使用还是与两性肾上腺髓质恶性嗜铬细胞瘤联合使用，暴露量都远低于预期的人体暴露量。在大鼠中观察到的肿瘤性病变的临床相关性尚不确定，但可能很低。

Bottinib在rasH2小鼠模型中不致癌，其暴露水平略高于人类预期的治疗暴露水平。老鼠的生育能力研究表明，雄性和雌性的生育能力降低。此外，在公狗中，在低于预定治疗剂量的人类临床暴露水平的暴露水平下观察到过度的精子发生。对大鼠和兔的胚胎-胎儿发育进行了研究。在大鼠中，卡波扎替尼引起植入后丢失、胎儿水肿、左侧唇裂/唇裂、皮肤发育不良、扭结或厚尾。在兔子中，卡波替尼会引起胎儿软组织改变(脾脏缩小、中叶变小或缺失)并增加胎儿严重畸形的发生率。在预期治疗剂量下，无观测不良效应水平的胎儿毒性和致畸性低于人类临床暴露水平。

服用卡替尼的幼鼠(相当于2岁以上的儿科人群)表现为白细胞参数升高、造血功能下降、女性生殖系统不成熟/不成熟(无阴道延迟开放)、牙齿异常、骨矿物质含量和密度降低、肝脏色素沉着和淋巴结淋巴样增生。子宫/卵巢的发现和造血功能的降低似乎是短暂的，而对骨参数和肝脏色素沉着的影响持续存在。幼鼠(与2岁儿童相关)显示出类似的治疗相关发现，但在同等剂量水平下，似乎对卡波替尼的毒性更敏感。博蒂尼安全吗？Bottinib的价格是多少？

卡波替尼靶点多 是患者的新选择

卡培替尼的许多靶点是患者的新选择。在这么多靶向治疗药物中，有一种强效药物——卡培替尼(184)，其靶点多达9个(MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT)，这些靶点在实体瘤中的记录也创下了记录，如肾癌等。

临床试验表明，卡波替尼是多靶点患者的新选择，具有更好的治疗效果，尤其是在控制骨转移方面。目前，卡波替尼已被FDA批准用于甲状腺髓样肿瘤、晚期肾细胞癌、一线和二线肝癌的治疗。卡培替尼的许多靶点是患者的新选择。患者应用卡培替尼意味着卡培替尼组的中位总生存期为10.2个月，安慰剂组为8.0个月，死亡率风险比为0.76。中位无进展生存时间为33，360，卡替尼组为5.2个月，安慰剂组为1.9个月，疾病进展风险比为0.44。卡替尼组的数据与第二阶段临床试验的结果相似。

此外，卡替尼组患者的客观缓解率可达4%，疾病控制率甚至可达64%，而安慰剂组分别低于1%和33%。在过去仅接受索拉非尼治疗的亚组中，卡波替尼组的中位总生存期为11.3个月，无进展生存期为5.5个月，而安慰剂组为7.2个月和1.9个月，死亡率风险比和疾病进展风险比分别为0.70和0.40。

当患者出现以下情况时，博替尼应永久停用：严重出血；

(2)进行性胃肠穿孔或顽固性瘘；

严重血栓栓塞事件(如心肌梗死、脑梗死)；

高血压危象或重度高血压；

肾病综合征；

可逆性后部白质脑病综合征给予强CYP3A4抑制剂。CYP3A4强抑制剂有哪些？但不限于酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、纳夫托那唑、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑减少卡替尼每日用量20mg(如从60mg减少到40mg或从40mg减少到20mg)，停用强CYP3A4抑制剂2-3天。一盒卡波替尼多少钱？可以通过海外医疗购买吗？