布加迪尼的给药方式是什么(布加迪尼的工作原理是什么)

布加替尼，下一代间变性淋巴激酶(ALK)抑制剂，已在美国获得加速批准，用于治疗已经发展或对克唑替尼不耐受的转移性ALK()非小细胞肺癌患者。布加迪尼的给药方式是什么？进行了一项临床研究，以评估食物对布加迪尼药代动力学(PK)的影响。在一项2周期2序列交叉研究中，健康受试者在禁食10小时或高脂餐后接受180 mg布加迪尼的单次口服剂量。

加替尼的给药方式是什么？在给药后168小时内收集用于药代动力学表征的血浆样品。共招募了24名受试者(平均年龄44岁；男性58%)，其中21人纳入PK可评估人群。与空腹相比，进食(高脂餐)时加替尼的峰值浓度下降13%，而浓度-时间曲线对面积无影响。进食条件下(5小时)，布加迪尼达到峰值浓度的中位时间比禁食条件下(2小时)长。

加替尼的给药方式是什么？在禁食(48%)和进食(46%)的情况下，治疗期间发生的不良事件相似，强度中等。吃高脂饮食降低了布加迪尼的口服吸收率，但对吸收程度没有影响，因此无论吃什么都支持布加迪尼的给药。这些建议反映在美国处方布加迪尼的信息中。

ALTA试验评价了布加替尼治疗ALK非小细胞肺癌的安全性和有效性。PRO数据收集包括欧洲癌症生活质量研究和治疗组织Core-30(QLQ-C30)。重复测量的线性混合模型用于分析全球健康状况/生活质量子量表(GHS/QOL)与基线相比的变化，大于或等于10分的变化被认为是有意义的。

结果：在大多数治疗周期中，平均GHS/QOL评分的改善具有统计学意义。10%患者的GHS/QOL和症状评分显著恶化。结论：PRO评估的益处与布加迪尼相关的客观反应的益处一致。一盒布加迪尼多少钱？布加迪尼的原药很贵，一盒至少上万，但市面上有布加迪尼的仿制药，药效相同，价格更低。目前国内很多患者都在服用布加迪尼仿制药。

布加迪尼的工作原理是什么？

加替尼的工作原理是什么？加替尼是一种多靶点激酶抑制剂，主要用于治疗接受克唑替尼治疗或对克唑替尼耐药的间变性淋巴激酶(ALK)阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。在本研究中，我们致力于通过实验和计算阐明布加迪尼与人-1-酸性糖蛋白(HAG)的相互作用机制。稳态荧光和紫外-可见光谱测量表明，布加迪尼可以通过静态猝灭来猝灭HAG固有荧光，并形成化学计量比为1: 1的布加迪尼-HAG复合物。

结果表明，由于布加迪尼具有2.9110的较高结合常数，在298 K时，布加迪尼在5M-1处对HAG具有较强的亲和力，从热力学参数分析可以证明布加迪尼与HAG以焓驱动的方式自发结合，稳定布加迪尼-HAG复合物的主要作用力是氢键和疏水相互作用。实验结果还表明，结合相互作用引起色氨酸残基周围微环境的改变和HAG二级结构的改变。Mg 2、Zn 2、Ca 2、Ni 2和Co2等离子的存在影响结合相互作用，从而改变布加迪尼的治疗效果。

分子对接结果表明，布加迪尼包埋在HAG的疏水腔中。实验结果表明氢键和疏水相互作用、静电能和范德华力在键合过程中起主导作用。作为第二代ALK激酶抑制剂，布加迪尼对ALK激酶的抑制能力是克唑替尼的12倍。结构中的U型二氨基嘧啶骨架提供了与ALK ATP附着位点结合的机会。其对ALK的选择性归因于氧化膦基团的存在。

此外，布加迪尼联合西妥昔单抗或潘尼珠单抗的抗癌作用，克服了非小细胞肺癌中EGFR突变引起的奥塞替尼耐药性。但当药物被吸收后进入血液循环系统，通过与转运蛋白结合分布到全身，从而发挥治疗作用。因此，药物与转运蛋白的结合行为对进一步阐明药物的药代动力学和药代动力学起着关键作用。

以上是布加迪尼工作原理的介绍。目前，布加迪尼已在全球40多个国家获批上市，但不包括中国。一盒布加迪尼多少钱？加替尼可分为原药和仿制药，不同版本的布加迪价格不同。详情请通过微信扫描以下二维码了解：