塞来替尼耐受性良好(塞来替尼如何克服耐药突变)

西替尼的治疗一般耐受性良好，但与一些主要不良反应有关，可能需要调整剂量。这些不良反应包括胃肠道副作用、肺炎、心脏毒性和肝功能试验异常。在这项研究中，超过三分之一接受塞来替尼治疗的患者因恶心、呕吐或腹泻需要调整剂量。

虽然有更好的止吐或止泻治疗，但对于严重或难以忍受的恶心、呕吐或腹泻，应停止治疗，直至症状改善，塞来替尼的剂量应减少150 mg。舍替尼由细胞色素p450 CYP3A4代谢，CYP3A4的强诱导剂和抑制剂可能影响全身暴露。如果塞来替尼与强效CYP3A4抑制剂一起给药，塞来替尼的剂量应减少三分之一。应避免使用强CYP3A4诱导剂，因为它们可以减少塞来替尼的全身暴露。

可能出现肝毒性，治疗8周前应每2周监测一次肝功能试验。肝功能异常可能需要中断治疗并减少剂量。在临床试验中，13%接受塞来替尼治疗的患者出现3-4级高血糖。治疗前后应定期进行空腹血糖监测。应使用高血糖药物来控制血糖的升高。对于持续高血糖的患者，可能需要调整剂量。

在整个临床试验中，6%的患者出现QTc延长。心电图监测应在基线和整个治疗过程中进行。其他可能延长QTc的药物应避免使用。至少两次独立心电图上QTc间期大于500毫秒的患者应拒绝使用塞来替尼，并应在QTc间期小于481毫秒或恢复到基线QTc间期前重新开始治疗。那时，150毫克的剂量应该减少。尖锐湿疣、多形性室性心动过速或严重心律失常患者应永久停用塞来替尼。关于塞来替尼的更多问题，比如塞来替尼胶囊多少钱，我们可以在微信上扫描下面的二维码了解：

塞来替尼如何克服耐药突变？

间变性淋巴激酶(ALK)，一种酪氨酸受体激酶，与几种癌症的发病机制有关。小分子塞来替尼可以克服在尼克佐替尼患者中观察到的耐药性突变。塞来替尼如何克服耐药突变？这里，对六个系统(包括apo ALK、野生型ALK-塞来替尼复合物以及塞来替尼和I1171T、L1196M、S1206Y和G1269A突变体的四个复合物)进行分子动力学(MD)模拟，然后计算分子力学总结的Born/表面积结合自由能来回答这个问题。

分子动力学轨迹的主成分分析和结构域互相关分析表明，与apo ALK相比，野生型和四种突变型ALK的构象动力学均被塞来替尼结合所稳定。此外，与野生型ALK相比，这种突变对ALK的构象有微妙的影响。重要的是，结合自由能的计算表明，与对野生型ALK的作用相比，塞来替尼对突变体I1171T、L1196M、S1206Y和G1269A的效力略有提高。

因此，5-羟色胺b和这四种突变体的组合可以克服克唑替尼抗性突变。这些数据为塞来替尼如何克服突变诱导的耐药性提供了一个结构性的强有力的解释。舍替尼是诺华公司研发生产的肺癌靶向药物。它于2014年获得美国食品和药物管理局的批准。目前，诺华拥有Sertinib的全球专利权。舒地尼胶囊多少钱？

塞替尼在不同国家的价格并不完全一样，所以塞替尼也有几个版本。在中国，Sertinib的价格非常昂贵，一盒的价格超过10万。虽然可以医保覆盖，但医保后一盒的价格还是高达3万元。相比之下，印度版的Sertinib更受患者欢迎。印度有两种塞替尼：原药和仿制药，价格比中国便宜。然而，条件差的患者更有可能服用塞来替尼仿制药。