伊博替尼是已上市的BTK抑制(伊博替尼是治疗淋巴瘤的有效药物)

2018年，Imbruvica(伊布替尼)在美国市场的销售收入为41亿美元，同比增长37.3%，是TOP20产品中增幅第二高的。这一增长主要是由于适应症的持续扩大。自2013年获得美国食品和药物管理局批准以来，Imbruvica已连续延长了10项批准。然而，伊博替尼最近也遭遇了一些挫折，包括去年7月的一项III期研究发现，伊博替尼联合标准化疗作为一线治疗并不能提高弥漫性大B细胞淋巴瘤患者的无事件生存率。今年1月，伊博替尼治疗转移性胰腺癌的三期研究失败。

伊布是全球首个上市的每日一次口服BTK抑制剂，FDA批准首次为CLL/SLL患者提供无化疗的抗CD20联合治疗。美国食品和药物管理局的批准主要基于第三阶段LiVe(PCYC-1130)研究的结果，该研究表明，与苯达莫司汀Gaziva相比，伊博替尼Gaziva可显著延长65岁以上未经治疗的CLL/SLL患者的PFS，并将疾病进展或死亡的风险降低77%。对于高风险(17p缺失/TP53突变、11q缺失或IGHV野生型)患者，疾病进展或死亡的风险可降低85%。

CLL是一种不可治愈的慢性进行性血液肿瘤，多发生于65~70岁。美国每年有14260例新诊断的CLL病例。诊断为p17缺失突变的CLL患者的存活时间通常不超过3年。在所有CLL患者中，3%~10%携带p17缺失突变，50%晚期/复发性CLL患者携带p17缺失突变。imbruvica 2018年全球销售额为62.15亿美元。此次批准将有助于艾伯维继续扩大Imbruvica在美国的覆盖范围。同时，对于受到利妥昔单抗类似物威胁的罗氏来说，也是一件好事。Gazyva作为Merrituximab的升级版，可以继续放大性能。

更多新闻，请访问https://www.kangantu.com/.癌症

伊博替尼是治疗淋巴瘤的有效药物

国内外淋巴瘤治疗取得了哪些进展？目前血液领域的新药新技术层出不穷，尤其是在淋巴瘤方面，越来越多的小分子靶向药物从基层进入临床，带来了非常好的疗效。大分子靶向药物基本上是针对细胞表面的抗体偶联药物，如免疫检查点抑制剂。然而，小分子靶向药物可以进入细胞，直接作用于细胞信号通路的关键靶点。因其分子较小，疗效更显著。

选择合适的靶点是疗效的关键，因此相关制药公司和研究人员都在考虑抑制某一靶点后如何阻断所有通路。由于信号通路的复杂性，当某个靶点被抑制时，细胞信号可以绕过这一通路，被其他回路激活，导致药物失效和耐药。因此，我们必须选择一个准确的靶点来达到更好的疗效。

目前在B细胞淋巴瘤中靶向性较好的药物是BTK抑制剂伊巴替尼和BCL-2抑制剂威尼托克拉，目前国内尚未上市。这些药物疗效显著。也有望尽快上市更多小分子靶向药物。在基础研究方面，国内的检查点抑制剂如Chk1/Chk2抑制剂正在陆续申报，并逐步进入临床试验阶段。希望越来越多的新药能给患者带来惊喜，也希望我国小分子靶向药物的研究能有更大的收获，给人民带来更多实惠有效的药物。