塞来替尼肠内给药的疗效(塞来替尼的安全性和耐受性)

多份报告证明了激酶抑制剂通过饲管或经皮内镜胃镜(PEG)给药的可行性和良好效果，主要针对接触第一代化合物的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。在这里，我们介绍ALK阳性非小细胞肺癌患者，他们通过鼻胃管(NGT)给予塞来替尼(一种新型ALK抑制剂)以实现脑和颅外疾病的反应。此外，我们还总结了通过NGT或聚乙二醇摄入靶向药物所取得的临床成功。

病例介绍：一位从不吸烟的53岁女性被诊断为ALK重排期肺腺癌。在对克唑替尼和多种全身治疗产生良好反应后，考虑到胸膜食管瘘的发展，有必要定位塞来替尼的NGT。肠内给药大大减少了肝脏和脑部疾病的定位。

文献回顾与讨论：大多数由NGT或聚乙二醇给药的激酶抑制剂可以治疗EGFR突变(7例)或ALK阳性(7例，包括我们的报告)的非小细胞肺癌患者。另外五个病例涉及不同的恶性肿瘤。肠道药物管理主要是由于疾病相关的呼吸障碍，在紧急情况下需要机械通气。

在我们的病例中，通过服用胃肠塞来替尼获得的脑和颅外反应表明，在这种情况下，新抑制剂的建议可能会在第一代化合物失败甚至进展之后出现。事实上，当需要快速的全身和脑部疾病反应时，它们的研磨能力和抗脑转移活性也指出了肠内给药在一线环境中的作用。

舍替尼是诺华公司研发生产的肺癌靶向药物。2018年，该药获准在中国上市。舒地尼胶囊多少钱？目前，塞来替尼已在全球多个国家获批上市。此外，塞来替尼和仿制药已经获批上市，所以塞来替尼的价格也不一样。在中国，塞来替尼的价格相对较贵，因此患者更容易服用国外仿制药，因为其效果好、价格低。

塞来替尼的安全性和耐受性

塞替尼在所有临床研究中耐受性良好，大多数不良事件为1级和2级，极少数事件3级。在ASCEND-1剂量递增阶段，以50-750mg/天的剂量给予塞来替尼，6例患者的剂量限制毒性400mg，包括恶心呕吐，剂量为750mg/天，腹泻剂量600mg/天，脱水剂量为600mg/天，丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高和低磷血症剂量为400mg天。

在纳入本研究的130名患者中，任何级别最常见的AE为恶心(82%)、腹泻(47%)、呕吐(65%)、疲劳(47%)和ALT水平升高(35%)。与塞来替尼相关的最常见的3级或4级AE为ALT水平升高(21%)、天冬氨酸转氨酶水平升高(11%)、腹泻(7%)和脂肪酶水平升高(7%)。其他罕见的3级或4级毒性包括低磷血症(3%)、淀粉酶水平升高和高血糖症(均为2%)。没有治疗相关死亡的报告。治疗终止后，所有毒性都是可逆的。

然而，大量患者需要减少剂量(51%的患者接受所有剂量水平的治疗，62%的患者每天接受750毫克的治疗)。报告间质性肺病4例，无症状3级QT间期延长1例，可能与塞来替尼治疗有关。30名患者中有8名(6%)永久停止使用塞来替尼。

在ASCEND-1的最新分析中，包括ALK重组在内的非小细胞肺癌接受了750毫克/天的塞来替尼剂量，其中97%的AE被怀疑与治疗有关。常见的1-2级AE是胃肠道疾病(腹泻、恶心、呕吐)，99%的患者都会出现，可以通过用药和调整剂量来控制。常见的3-4级AE(非实验室和实验室)为腹泻和恶心(均为6%)、ALT升高(30%)和天冬氨酸转氨酶升高(10%)、脂肪酶升高(7%)和高血糖(6%；2)%报告为严重不良事件。

分别有51%和12%的患者报告了与塞来替尼治疗相关的3级或4级不良事件和严重不良事件。9名患者(4%)报告了间质性肺病或肺炎(8名患者3级，包括1名导致死亡)，未观察到QT间期延长(500 ms)。26名(11%)患者因不良事件停止服药。

舒蒂尼胶囊多少钱？2018年，塞来替尼在中国获批上市后，价格非常昂贵，一盒高达10万。同年，该药进入医保，价格下降不少，但一盒塞来替尼的价格仍高达2万多盒。对于普通家庭患者来说，这种高昂的药费根本无法承担。好在舒地尼的仿制药在国外上市，同样的疗效价格在医保后还不到国内舒地尼价格的一半。您可以扫描下面的二维码来了解：