芬尼醇是一种治疗晚期肾细胞癌的药物芬尼醇说明书

时间：2021.11.28作者： 浏览次数：346

[芬尼托莫药物描述]

姓名：费尼托莫

通用名：依维莫司片

汉语拼音名称：一味蜜四平

英文名：依维莫司片

[成分]

依维莫司是西罗莫司的衍生物，也叫雷帕霉素，所以依维莫司也叫40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素，或者40-O-(2-羟乙基)-西罗莫司。

【角色】

本品为白色或黄色片剂。

【适应症】

1.晚期肾细胞癌未能用舒尼替尼或索拉非尼治疗。

2.室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)伴结节性硬化症，需要治疗但不能通过根治性手术切除。治疗SEGA的疗效是根据SEGA的体积变化来确定的。尚未证明芬尼特在临床上能使SEGA患者受益，如改善肿瘤相关症状和延长总生存期。

【用法用量】

1.晚期肾细胞癌。

每天口服一次，每次0毫克，有或没有食物。中度肝功能损害的患者是否每天减少一次苯妥英的用量？每次口服5毫克。是否需要同时服用中度CYP3A4抑制剂或P糖蛋白抑制剂？如红霉素、氟康唑、维拉帕米，每日减少苯妥英用量1次，口服2.5mg，如患者能耐受，可增加至口服5mg。如需同时服用CYP3A4强诱导剂，如利福平、苯妥英等，应递增服用芬尼醇。最大剂量可达20毫克，每天一次，每次增加5毫克。

2.室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)。

初始剂量因患者的体表面积而异？不同的BSA？BSA0.5m2-.2m2？初始剂量是2.5毫克/天？BSA.3m2-2.m2，5mg/天，BSA2.2m2，7.5mg/天，则滴定剂量使血药谷浓度达到5-0ng/mL。如需同时服用中度CYP3A4抑制剂或P糖蛋白抑制剂，应减量50%左右服用此药。后续剂量应根据血药浓度(TDM)监测结果进行调整。如需同时服用CYP3A4强诱导剂，可双倍递增服用此药。后续剂量应根据血药浓度监测结果TDM进行调整。在处理药物不良反应时，可能需要减少该药物的剂量或中断该药物的治疗。

【药理作用】

依维莫司是mTOR的选择性抑制剂。MTOR是一种关键的丝氨酸-苏氨酸激酶，其活性在某些人类肿瘤中上调。依维莫司可与细胞内蛋白FKBP2结合形成抑制复合物mTORC，可抑制mTOR的活性。mTOR信号通路的抑制可导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶(S6K)和真核生物延伸因子4E结合蛋白(4E-BP)活性降低，从而干扰细胞周期、血管生成和糖酵解等相关蛋白的翻译和合成。依维莫司可降低血管内皮生长因子的表达。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞和血管平滑肌细胞生长和增殖的有效抑制剂，可抑制体内外实体瘤的糖酵解。

[不良反应]

最常见的不良反应(发生率30%)为咽炎、感染、乏力、乏力、咳嗽、腹泻。非感染性肺炎、感染、口腔溃疡、肾衰竭。

【注意事项】

1.非传染性肺炎？监测临床症状或影像学变化；有过致命的病例。为了减少苯妥英的剂量或停止使用苯妥英直到症状缓解，可以考虑使用皮质类固醇。

2.感染苯妥英可增加感染风险，并可能致命。监测体征和症状，及时治疗。

3.口腔溃疡、口腔溃疡、口腔炎和粘膜炎很常见。包括口腔冲洗(不含酒精或过氧化物)和局部治疗。

4.实验室检查的变化？可能出现血清肌酐、血糖和血脂升高。血红蛋白、中性粒细胞和血小板也可能减少。治疗前监测肾功能、血糖、血脂和血液学计数，治疗期间定期监测这些指标。

5.免疫接种避免接种活疫苗，避免与接种过活疫苗的人密切接触。

6.怀孕期间使用。芬尼醇给孕妇服用可能会伤害胎儿。应告知女性苯妥英对胎儿的潜在危害。

[禁忌]

对本品活性成分、其他雷帕霉素衍生物或本品中任何辅料过敏者禁用。在服用依维莫司和其他雷帕霉素衍生物的患者中观察到的过敏反应包括但不限于过敏、呼吸困难、潮红、胸痛或血管水肿(例如，气道或舌头肿胀伴或不伴呼吸功能不全)。

【临床应用】