易瑞沙说明书易瑞沙是一种治疗转移性非小细胞肺癌的药物

[易瑞沙手册]

商品名称：易瑞沙

通用名：吉非替尼片

英文名称：吉非替尼片剂，易瑞沙，ZD1839

【适应症】适用于既往接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。

【用法用量】成人推荐剂量为250 mg(1片)，每日1次，口服、空腹或随食服用。

【包装】0.25克/件，10件/箱

组成：

本品主要成分为吉非替尼，化学名为N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。

角色：

棕色，圆形，双凸，薄膜包衣片；一面印有“GEFTINAT”，另一面印有“250”。每片含吉非替尼250mg。用药过量没有特殊的治疗方法，用药过量可能出现的症状不明。在一期临床试验中，少数患者每日服用剂量为1000mg，观察到部分不良反应发生的频率和严重程度增加，以腹泻和皮疹为主。药物过量引起的不良反应应根据症状进行治疗，尤其是严重腹泻。

吉非替尼的分子式为c22h 24 clf 4o 3，分子量为446.90。吉非替尼能广泛抑制裸鼠移植的人肿瘤细胞的生长和血管生成。然而，没有对比研究表明它能在改善疾病相关症状和延长生存期方面产生临床益处。

主治功能：

临床上主要用于治疗既往接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。尤其是对肺腺癌，对鳞状细胞癌的疗效低于腺癌和肺泡癌。但大量临床资料显示，根据肺癌患者的实际情况对易瑞沙(吉非替尼)进行治疗后，仍有部分肺鳞癌等非小细胞肺癌患者疗效明显，耐受性良好。

药理学：

吉非替尼是表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的选择性抑制剂，通常在上皮实体瘤中表达。

吉非替尼可广泛抑制裸鼠异种移植人肿瘤细胞的生长和血管生成，在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡，抑制血管生成因子的侵袭和分泌。在动物实验或体外研究中，已经证明吉非替尼可以提高化疗、放疗和激素治疗的抗肿瘤活性。

不良反应

最常见的药物不良反应(ADRs)(发生率在20%以上)是腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒)，一般在服药后的第一个月出现，通常是可逆的。约8%的患者有严重的药物不良反应(CTC级或4级)。约3%的患者因不良反应而停止治疗。

各种物理系统的不良事件按发生频率降序排列(常见：10%；常见：1%和10%；稀有：0.1%和1%；稀有：0.01%和0.1%；非常罕见：0.01%)。

根据全球临床研究、扩大用药/同情用药和上市后数据，日本以外间质性肺病的总估计报告率约为0.3%，日本约为3%。

在一项双盲III期临床研究中，既往接受过一次或两次化疗方案且对近期治疗无反应或耐受性的局部晚期非小细胞肺癌患者的间质性肺疾病类型事件发生率在普通人群中相似，两个治疗组均约为1%。绝大多数报道的间质性肺病事件来自东方人群，在使用该产品或安慰剂治疗的东方人群患者中，间质性肺病的发病率相似，分别约为3%和4%。一例间质性肺病导致死亡的患者接受了安慰剂治疗。

在日本上市后药物监测研究(3350名患者)中，使用该产品治疗的患者间质性肺病样事件的报告发生率为5.8%。

剂量

本品推荐剂量为250毫克(1片)，每日一次，口服，空腹或与食物一起服用。

如果吞咽困难，可以将药片分散在半杯饮用水(非碳酸饮料)中。不要使用其他液体。将片剂滴入水中，不粉碎，搅拌至完全分散(约10分钟)，立即喝下药液。用半杯水冲洗杯子并饮用。液体药物也可以通过鼻胃管给药。

因以下情况无需调整剂量：年龄、体重、性别、种族、肾功能、肝转移引起的中重度肝功能损害。

剂量调整：当患者出现难以忍受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过暂时中止治疗(最多14天)，然后恢复每日250mg的剂量(见不良反应)来解决。

注：目前没有关于本品对儿童或青少年的安全性和有效性的信息，不建议使用。

禁忌：

已知对产品的活性物质或任何赋形剂有严重过敏反应的人。

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