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舍替尼是一种治疗晚期转移性非小细胞肺癌的小分子靶向药物。舍替尼的基因靶点是ALK，这是一种专门用于ALK基因重排的肿瘤药物。单次口服血清替尼后，患者血液中的药物浓度在几乎4至6小时后达到最高水平。
特征性药物塞来替尼适用于间变性淋巴激酶(ALK)阳性转移且不能耐受克唑替尼的非小细胞肺癌患者的治疗。舍替尼能抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK基因融合蛋白的细胞，并能克服克唑替尼的耐药性。适应症：1)ALK突变阳性的晚期非小细胞肺癌；2)选择ALK突变阳性且对克唑替尼耐药的晚期非小细胞肺癌；3)选择ALK突变阳性且对克唑替尼等药物有严重副作用的晚期非小细胞肺癌。推荐剂量为：每次450毫克，每日一次，随食服用；长期服用，直至病情进展或出现不耐受的副作用。如何调整剂量？起始剂量：每日一次，450毫克，随餐服用；第一步：每日一次，减量300mg，随餐服用；第二步：每日一次，减量150mg，随餐服用。不良反应：塞来替尼最常见的不良反应(发生率至少为25%)为腹泻、恶心、转氨酶升高、呕吐、腹痛、乏力、厌食和便秘。
血清型耐药的机制可能是ALK基因二次突变、ALK融合基因拷贝数增加等。当血清素耐药时，一般不需要考虑使用靶向药物，但患者可以使用生物调节剂、免疫制剂、中药治疗等。或者，想要再次进行基因检测的患者，例如，可以使用其他检测阳性基因的靶向药物进行治疗。
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