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[布地奈德使用说明]
【药品名称】布地奈德
【别名】波米科特的宝藏;米克普利舒;梅颖;拉伊诺科特;
【外文名称】布地奈德
[指示]
慢性可逆气道阻塞性疾病,如支气管哮喘。
[剂型]
10毫克,20毫克.
2.气溶胶:50ugx 200喷雾;200ugx 100喷雾。
3.干粉吸入剂:100微克x 200次吸入;200ugx 100吸力,200吸力。
【药理作用】
1.诱导脂皮素的合成,抑制磷脂酶A2,减少该酶催化膜磷脂水解产生的血小板活化因子、白三烯、前列腺素等脂质炎症介质的产生和释放。
2.诱导血管紧张素转化酶和中性内肽酶的表达,分别加速血管紧张素的生成及缓激肽和速激肽的降解和失活;抑制一氧化氮合酶的表达,减少一氧化氮的产生。从而收缩血管,或缓解除血管紧张素以外的各种其他活性物质的血管舒张、炎症和神经源性炎症反应。此外,它还能诱导血管收缩剂血管皮质素的产生。
3.抑制多种细胞因子的表达,如白细胞介素1、3、4、6和8、肿瘤坏死因子和粒细胞集落刺激因子。减少上述因素在气道炎症尤其是慢性炎症中的作用。
4.促进肾上腺素能2受体的表达,提高对内源性和外源性药物2受体激动剂的敏感性。
5.免疫抑制作用:能抑制从抗原吞噬、淋巴细胞分裂、增殖、分化到有效期的整个免疫过程。
[药代动力学]
吸入布地奈德后,主要在气道和肺组织,通过上述环节的综合作用,可抑制炎症致敏介质和细胞因子等活性物质的产生,收缩扩张的黏膜血管,提高支气管平滑肌和炎症细胞对2受体激动剂的敏感性等。对外源性和内源性哮喘均有良好的治疗效果。除了缓解哮喘、呼吸困难等临床症状,改善肺通气功能外,这些药物的抗炎作用比其他治疗哮喘的药物更为突出。针对一组长期使用布地奈德的患者,治疗前后支气管镜及组织学检查显示,布地奈德可缓解或逆转慢性哮喘患者气道炎症性重塑疾病,如皮肤下胶原沉积引起的气道黏膜水肿、基底膜增厚等。布地奈德的抗炎作用是地塞米松的500倍左右。因此,轻度吸入布地奈德,即使经气道吸收吞咽,上述局部治疗效果也不会引起明显的全身糖皮质激素不良反应(生物利用度仅为11%)。
【禁忌症】
1.中度和重度支气管扩张。
2.急性加重或严重哮喘患者不宜单独使用布地奈德控制急性症状,孕妇禁用。
【注意事项】
1.当呼吸道感染真菌、病毒或结核病时,应谨慎使用布地奈德。
2.吸入布地奈德后,用清水冲洗口腔和咽部,防止真菌滋生。
3.儿童应由医生处方,在成人指导下使用。
孕妇:
孕妇的临床经验有限。和其他糖皮质激素一样,布地奈德在动物实验中引起了各种类型的畸形(腭裂、骨骼畸形)。然而,动物实验数据与人类之间的相关性尚未出现。在获得更多经验之前,除非有特殊考虑,否则孕妇不应使用本产品。
哺乳期:
布地奈德可以分泌乳汁。然而,布地奈德鼻喷雾剂的治疗剂量预计对婴儿没有影响。研究女性哮喘患者服用普米克吸入剂维持治疗过程中,布地奈德从血浆到乳汁的转移及婴儿的暴露情况,并采集患者吸入布地奈德后8小时内的血浆和乳汁样本。八分之五的婴儿被取样。结果表明,牛奶和血浆中药物的PK参数非常接近,牛奶中布地奈德的浓度始终低于母亲血浆中的浓度。
儿童用药:
6岁以下儿童使用本产品的经验有限。
老年人用药
剂量控制在每天800g以内,一般认为不会出现糖皮质激素全身不良反应,也不会明显影响下丘脑-垂体-肾上腺皮质调节轴的功能。偶尔仅可见咽喉不适、声音嘶哑等局部刺激症状,以及口腔和咽部念珠菌感染。后者是由于布地奈德的药理作用导致局部抵抗力下降所致。
【用法用量】
1.气雾剂或干粉(度宝、普米克)200g每日2次,或400g每日1次;或重度难治性哮喘,可将剂量增加至每次400 g ~ 800 g,每日吸入1 ~ 2次,待病情控制后逐渐减少至上述常用剂量。
2.鼻炎的治疗:每天两次,每次50g喷入鼻腔。
详细信息:
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