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靶向肝癌药物,肝癌新药,BLU-554疾病控制率68%,为晚期肝癌患者带来更多生存希望
我国是肝癌大国,严重危害人民健康。根据中国最新的癌症统计数据(延迟3-4年),预计2015年中国肝癌发生46.6万例,肝癌发生42.2万例死亡是由我国造成的。肿瘤是第三大死亡原因。世界上近一半的肝癌患者在中国。因此,有人称肝癌为“中国癌症”。
近年来,肝癌治疗领域取得了诸多突破,尤其是靶向治疗和免疫治疗。许多新药给无数癌症患者带来了“新生命”,显着提高了患者的生存率。.
关于目前的治疗方案和肝癌的最新进展,之前为大家整理了一篇文章,未来就在这里!新药为肝癌患者带来更多生存希望!今天我们介绍肝癌的新靶点和靶点。药物。
肝癌新靶点的发现--FGFR
对肿瘤驱动基因靶点的探索是无止境的。
除了成功的明星靶点EGFR、ALK、HER2等,近期“治愈性”药物拉罗替尼的问世,也让我们逐渐了解了存在于多种肿瘤中的新的NTRK靶点。
全球肿瘤学家网络今天想和大家分享的是另一个新的明星靶点——FGFR,它存在于肺癌、肝癌和胆囊癌、胆管癌、胃癌、膀胱癌等主要肿瘤中。
成纤维细胞生长因子受体(-4)酪氨酸激酶家族)在机体正常生理过程中起着重要作用,包括血管生成、伤口愈合和钙磷代谢的调节。此外,在人类肿瘤中的异常FGFR 信号转导通过基因组变化或受体表达的变化经常被观察到。
已经在多种肿瘤类型中发现了基因融合、激活突变和高水平基因扩增,包括膀胱癌、肾癌、子宫内膜癌、脑癌、乳腺癌和胰腺癌。
幸运的是,经过探索,研究人员发现了新的肝癌潜在致癌驱动因子:成纤维细胞生长因子19()和成纤维细胞生长因子受体4()。临床前和转化研究表明/是一个潜在的治疗目标。根据基因或蛋白质状态,肝癌在分子水平上可分为3个亚型:(1)扩增亚型;(2)高表达亚型;(3)无0.0增加或高表达亚型。
肝癌新药--BLU-554
BLU-554是一种临床试验中的新型靶向药物。目标是(和配对的),目标人群是具有扩增或高表达亚型的晚期肝癌患者。
由于结构特殊,可以被BLU-554“准确识别”,而BLU-554对其他FGFR同源蛋白几乎没有抑制作用,大大降低了药物浓度,理论上副作用更少。基于此,BLU-554 是一种有效的选择性小分子抑制剂。
BLU-554的功效
I期数据的初步结果显示,截至数据截止时,共有77名患者接受了根据0.1(研究者评价的疗效)的疗效评价。在 38 名免疫组织化学阳性 (IHC+) 患者中,6 名 (16%) 被评估为确认的客观缓解。26 名患者 (68%) 实现了疾病控制,18 名患者 (49%) 减轻了肿瘤负荷。图中显示了 38 名 IHC+ 患者中最大的肿瘤减少(通过目标病灶的减少来衡量)。基于77例患者的药物安全性分析表明,大部分不良事件(AE)为1级或2级,副作用可控。
目标病灶最大肿瘤瀑布图(可评估人群,IHC+,N=38)
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