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与其他TKI药物相比,阿昔替尼/阿昔替尼能够高效、选择性地抑制VEGFR-1,2,3。因此,高血压、腹泻等副作用相对最低,患者耐受性较好。阿昔替尼与免疫抑制剂的联合作用机制是:阿昔替尼具有快速减少血管再生和肿瘤血流的优点,能快速降低血管通透性和肿瘤体积。
PD-1单抗可以改善微环境,PD-1单抗和PD-1单抗的叠加具有1 1 >的作用;2.阿昔替尼治疗24小时后,肿瘤血流量和再生血管数量明显减少。治疗7天后可见肿瘤中央切面,肿瘤内皮传输系数值逐渐降低,血管通透性降低。
在阿昔替尼的小鼠实验中,给药7天后小鼠的肿瘤体积减小。MRI增强肿瘤测量显示,使用阿昔替尼治疗的肿瘤体积明显小于对照组。在所有未滴定的患者中,血药浓度为150 ngh/ml的患者最多。然而,在调整到7mg BID后,一些患者向上移动超过基线;AUC 12 & lt患者当剂量改为10毫克BID时,150纳克/毫升几乎消失。
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