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目前，针对ALK突变的靶向药物包括第一代克唑替尼、第二代5-羟色胺、布吉丁和第三代劳拉替尼。第一代针对肺癌的ALK突变靶向药物：克唑替尼，一种由辉瑞公司开发的多靶点蛋白激酶抑制剂，用于抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争。
2021年，克唑替尼被美国食品和药物管理局批准用于治疗间变性淋巴激酶阳性的晚期非小细胞肺癌(ALK)。2021年辉瑞进入中国市场，中国品牌为赛可瑞；2021年3月11日，它再次被FDA批准用于ROS1检测呈阳性的非小细胞肺癌患者。临床数据：克唑替尼治疗ALK阳性非小细胞肺癌的客观缓解率为60%，无进展生存期为10.4个月，显著改善和延长了ALK阳性非小细胞肺癌患者的总生存期。
与化疗相比，克唑替尼对ALK重排的非小细胞肺癌的临床疗效更好。但克唑替尼的入脑效果并不理想。服用克唑替尼的患者通常在1-2年内产生耐药性，例如ALK的C1156Y和L1196M基因突变。不良反应：克唑替尼常见的不良事件为1级恶心(52%)、腹泻(46%)和呕吐(43%)。此外，42%的SECORE患者存在视力障碍。
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