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非小细胞肺癌的三线药物——吉非替尼是由阿斯利康（）开发的（）。吉非替尼是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，位于 EGFR 的激酶结合位点。三磷酸腺苷竞争，阻断其酪氨酸激酶活性，阻断EGFR的信号转导通路，阻断肿瘤细胞生长进展的关键过程。
吉非替尼于2003年获得FDA批准，被列为非小细胞肺癌的三线药物。2011年2月，阿斯利康吉非替尼（易瑞沙）正式获得中国CFDA（国家食品药品监督管理总局）批准，适用于表皮生长因子受体酪氨酸激酶基因敏感突变的局部晚期或患者的一线治疗转移性非小细胞肺癌，或用于治疗既往接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
吉非替尼（易瑞沙）的推荐剂量为（1 片），每天一次，空腹或随餐服用。不建议儿童或青少年使用，该患者组的安全性和有效性尚未研究。如果吞咽困难，可以将片剂分散在半杯饮用水（非碳酸饮料）中，不得使用其他液体。将药片放入水中，不要压碎，搅拌至完全分散（约10分钟），立即饮用。用半杯水冲洗杯子并饮用。
体外研究表明，它参与了 O-去甲基吉非替尼的生产。吉非替尼在代谢清除过程中的作用已在按状态分类的健康志愿者的临床研究中得到评估。在慢代谢者中未产生可测量水平的 O-去甲基吉非替尼。吉非替尼在快代谢和慢代谢者中的暴露范围非常大且重叠，但在慢代谢者中吉非替尼的平均暴露量比快代谢者高2倍。
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