奥拉帕尼和尼罗帕尼有什么区别吗？

时间：2021.12.10作者： 浏览次数：422

2021年，奥拉帕尼在欧洲被批准用于卵巢癌的维持治疗，目前奥拉帕尼用于预防铂敏感卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的复发，无论患者肿瘤的BRCA状态如何。更重要的是，与早期的胶囊相比，新的片剂剂型可以减轻药物负担。

除了卵巢癌，奥拉帕尼还被批准用于BRCA突变HER2阴性的转移性乳腺癌。目前，在全球上市的三款PRAP抑制剂中，奥拉帕尼的销量排名第一。2021年，奥拉帕尼的销售额为2.18亿美元，相比之下，泽朱拉(Nilappani)的销售额为1.09亿美元，红宝石(Capagni)的销售额为5500万美元。2021年12月19日，美国美国食品药品监督管理局(FDA)加快了Rucaparib治疗晚期卵巢癌的审批，该晚期卵巢癌与BRCA基因突变有关，经过两个或两个以上的化疗方案。

Rucaparib最常见的不良反应(发生率大于等于20%)为恶心、乏力(包括乏力)、呕吐、贫血、腹痛、味觉障碍、便秘、食欲不振、腹泻、血小板减少和哮喘。实验室异常多见(35%)，如肌酐升高、ALT升高、AST升高、血红蛋白降低、淋巴细胞、胆固醇升高、血小板减少、中性粒细胞减少。10%的患者因不良反应停药，主要是乏力、乏力。0.5%的患者出现骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病。患者应该在治疗前和治疗期间每月检查一次血象。如果出现骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病，他们应该停止服药。

尼拉帕尼是一种经批准的口服聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂，可抑制细胞对DNA损伤的修复。药物对细胞DNA的修复对于突变患者来说，如果在此期间药物中的PARP活性被进一步抑制，这些细胞分裂时会发生大量的DNA损伤，导致癌细胞死亡。2021年期间，尼拉帕尼被批准用于对铂敏感并接受高达CR或PR的含铂化疗的高级别浆液性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜恶性肿瘤。此次欧洲批准的Niraparib适应症并没有限制BRCA的突变状态，是欧洲首个不需要检测生物标志物状态的PARP抑制剂。2021年3月，美国食品和药物管理局批准了相同的适应症。

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