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Regafini是VEGFR酪氨酸激酶的小分子抑制剂，是第一个被证实对生存有益的酪氨酸激酶抑制剂。它能与多种酪氨酸激酶靶点特异性相互作用，从而抑制VEGFR活性，达到阻止肿瘤血管生成和抗肿瘤的目的。瑞格非尼已被批准用于治疗转移性结直肠癌(mCRC)、局部晚期不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)和肝癌。
瑞博替尼的临床疗效和安全性在一项国际、多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验(CORRECT)中，对760例既往接受过治疗的mCRC患者进行了评估。疗效的主要转归指标是OS；其他疗效结果指标包括PFS和总肿瘤缓解率。与安慰剂加最佳支持治疗(BSC)相比，在BSC中加入雷加非尼可显著提高生存率。
瑞格非尼的中位OS为6.4个月，安慰剂的中位OS为5.0个月。CONCUR对亚洲受试者的试验也证实了mCRC患者在标准治疗失败后可以选择瑞非尼进行治疗，治疗组和安慰剂组的OS分别为8.8个月和6.3个月。2021年，FDA批准使用瑞格非尼治疗未能接受多线标准化疗的mCRC患者。2021年，瑞格非尼因治疗mCRC和GIST正式获批在中国上市。
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