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阿列替尼,第二代ALK抑制剂:阿列替尼是罗氏子公司Chugan Pharmacettical研发的新型间变性淋巴制造酶抑制剂。这是继克唑替尼和塞替尼之后,美国食品和药物管理局批准的第三种治疗ALK阳性非小细胞肺癌的药物。阿列替尼的优势在于,不仅对克唑替尼治疗后病情进展或耐药的晚期(转移性)ALK阳性非小细胞肺癌有效,而且可以减少脑转移患者的脑肿瘤,在临床试验中具有良好的安全性和耐受性。2021年11月7日,美国食品和药物管理局批准阿列替尼用于间变性淋巴激酶(ALK)突变阳性的非小细胞肺癌患者的一线治疗。2021年,NMPA批准治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌。
第二代ALK抑制剂布加迪尼:布加迪尼是由阿里阿德制药公司开发的新一代ALK抑制剂。2021年2月,武田制药全资收购阿里阿德,布加迪尼成为武田制药实体肿瘤产品线的重要成员,丰富了武田制药收购千禧制药后的肿瘤产品线。在收购Ariad两个月后,即2021年4月28日,FDA加快了对用于治疗ALK阳性克唑替尼或不耐受的转移性非小细胞肺癌的布旅替尼的批准。因此,在ALK抑制剂家族中又多了一个成员,而布旅替尼成为继克唑替尼、5-羟色胺和阿列替尼之后的第四个ALK抑制剂。布加替尼是一种经过优化的新一代ALK抑制剂,可穿越血脑屏障,对脑转移患者有效。研发;加替尼的d也遵循从2号线到1号线的策略。在ALTA(2条线路)的基础上,设计了ALTA-1L的1条线路三期研究,与克唑替尼进行面对面的比较。
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