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法蒂尼治疗肺癌脑转移疗效好吗?LUX-Lung3和LUX-Lung6研究结果的汇总分析显示,与化疗相比,阿法替尼一线治疗可改善BMEGFR突变阳性非小细胞肺癌患者的PFS。虽然阿法替尼的渗透性与埃罗替尼相似,但其IC50仅为埃罗替尼的10%。
LUX-Lung8研究表明,与厄洛替尼治疗相比,阿法替尼治疗显著提高了肺鳞癌患者的无进展生存期和总生存期。此外,在第一代EGFR-TKI失败后,阿法替尼对患者显示出令人鼓舞的疗效。舒勒等人回顾性分析了阿法替尼对571例EGFR-TKI衰竭患者的疗效。作者发现,与广泛治疗的非小细胞肺癌患者相比,腺癌患者的平均治疗失败时间为4.0个月。
此外,对于具有EGFR突变的非小细胞肺癌患者,已经实现了更长的4.6个月的TTF。我们选择在小鼠中使用15-30毫克/千克,每天一次,持续14天。考虑到人与小鼠之间的剂量系数,在我们的研究中,阿法替尼15 mg/kg的剂量强度相当于人每天46.2 mg,是可以耐受的。
法蒂尼具有中等渗透血脑屏障的能力,但大多数药物被P-糖蛋白抵消,P-糖蛋白是位于内皮细胞膜上的外排泵之一。因此,单用阿法替尼治疗BM的临床疗效有限。WBRT是BM的治疗标准,但将靶向治疗与WBRT相结合的努力正在探索中。
总之,本研究证明了阿法替尼在使用PC-9细胞的BM小鼠模型中的功效。观察到的疗效与给药剂量有关,因为高剂量的阿法替尼会导致BM降解。血浆中阿法替尼的浓度与脑脊液中的浓度有关,因此提示阿法替尼大剂量给药的可行性。此外,阿法替尼在脑脊液中的浓度与肿瘤组织中pEGFR的调节有关。这些发现为阿法替尼在非小细胞肺癌骨髓患者中的潜在应用提供了证据。
一盒阿法替尼多少钱?在中国上市的阿法替尼是进口原药,价格比较贵。一盒7片的阿法替尼售价超过2000元。按每天几片计算,一盒只能吃7天,一个月只需要4盒。相比之下,非专利阿法替尼药物更具价格优势。孟加拉比康公司生产的一盒30片阿法替尼每月售价超过3000点。扫描微信下方的二维码了解更多信息:
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