奥昔替尼是一种治疗非小细胞肺癌的药物

时间：2021.12.15作者： 浏览次数：373

作为EGFR-TKI的第三代，海蒂尼布是众所周知的。与第一代和第二代EGFR-TKI相比，它们的化学结构相似，但当然也有区别。通过AURA3试验，中国CFDA批准将其列为EGFR-RKI耐药的T790 M阳性非小细胞肺癌患者的二线标准治疗。

当然，奥昔替尼不愿意屈居二线，一线FLARA试验得以开展。从FLARA研究的数据可以看出，第三代靶向药物奥昔替尼作为一线治疗使晚期肺癌患者的中位PFS达到18.9个月，而传统一线治疗(使用第一代靶向药物)的PFS仅为10.2个月。这个实验的结果把它带到了一线治疗EGFR突变的非小细胞肺癌患者的新位置。不仅如此，即使在交叉组，使用奥昔替尼的死亡风险仍然降低了37%。奥蒂尼布的第二个杀手锏是进入大脑的能力！是EGFR脑转移患者的首选。基于此，世界四大指南将其列为非小细胞肺癌患者EGFR突变的一线治疗！中国的CSCO指南也强烈推荐EGFR的非小细胞肺癌患者使用奥昔替尼作为一线治疗，推荐用于ib类。

AURA3研究显示，osetinib是二线治疗中第一代EGFR-TKI治疗失败的非小细胞肺癌患者，发现其耐药机制为T790M和C797X的共突变(顺式突变)，而FLAURA试验显示，osetinib一线治疗EGFR患者的耐药机制为MET和C797S突变的扩增，此外还有HER2、PIK3CA和RAS的扩增。因此发现一线治疗后的奥昔替尼耐药机制与二线治疗后不同。

西替尼一线治疗后，C797S突变表现为耐药，第一代EGFR-TKI；可以使用。西替尼二线治疗后出现T790M/C797S cis，可使用布加迪尼联合西妥昔单抗。T790M/C797S trans(反式)出现在西替尼二线治疗后，第一代TKI可以和第三代TKI联合。

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