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富马酸替诺福韦酯(TDF)是慢性乙型肝炎患者抗病毒治疗的一线药物之一。2021年，美国美国食品药品监督管理局批准TDF进行慢性乙型肝炎治疗。2021年，TDF被中国美国食品药品监督管理局批准用于慢性乙型肝炎患者的抗病毒治疗。
TDF是富马酸替诺福韦酯，口服后很快水解为替诺福韦。它被磷酸化成替诺福韦二磷酸，这是细胞中的活性产物，与5’-脱氧腺苷三磷酸竞争，并被整合到病毒的DNA链中。由于其缺乏3’-OH，阻断了DNA链的延伸，抑制了病毒的复制。药代动力学研究表明，TDF在中国人群和欧美患者之间的药代动力学没有显著差异。空腹口服TDF的生物利用度为25%。虽然高脂饮食(每餐700 ~ 1 000千卡热量，含40% ~ 50%脂肪含量)可略微增加TDF生物利用度。
然而，在清淡饮食中口服TDF的生物利用度与空腹时相当。TDF不被肝脏细胞色素P450酶代谢，而是直接通过肾小球过滤或通过肾小管排泄。因此，如果病情需要，慢性肾病患者必须选择TDF抗病毒治疗，根据Ccr，他们的TDF应相应减少。扫描微信下方的二维码了解更多信息：
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