泰瑞沙适应症的剂量调整原则和使用的区别

( ) 说明书 [ 药物名称] 通用名： 产品名称：?/? 英文名称：汉语拼音：Pian 【泰的成分】 的有效成分是甲磺酸奥希替尼。化学名称：N-{2-{[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基}-4-甲氧基-5-{[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2- yl]})prop-2- 化学结构式： 分子式： 分子量： 59< @5.71 [ 的性质] 为浅棕色薄膜衣片，外观为白色至浅棕色去除涂层后。甲磺酸奥西替尼片40mg：一面印有“AZ”和“40”，另一面为空白。甲磺酸奥希替尼片80mg：一侧印有“AZ”和“80”，而另一边是空白的。【的适应症】 适用于表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗期间或治疗后疾病进展，经检测证实存在突变阳性局部晚期疾病。或成人转移性非小细胞肺癌患者的治疗（ ）。【泰瑞沙的用法用量】泰瑞沙应由有抗肿瘤治疗经验的医生开具处方。

在使用 治疗局部晚期或转移性疾病之前，首先需要明确突变的状态。应在使用 治疗前使用充分验证的检测方法来确定是否存在突变（参见 [注意： 的推荐剂量为每天 80 mg，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果错过 应服用一次，除非下一剂泰瑞沙在 12 小时内。泰瑞沙应在每天同一时间服用，随餐或空腹服用。剂量根据患者的个体需要调整。为了安全和耐受性，可以暂停用药或减量。如需减量，应减量至40mg，不良事件（AE）和毒性后减量原则见表1。@1.甲磺酸奥希替尼片不良事件后的剂量调整原则特殊人群不需要因患者年龄、体重、性别、种族和吸烟状况而调整剂量（见【药代动力学】）。功能障碍 轻度肝功能障碍（总胆红素占所有*级不良事件的10%，发生率>2%*3-4级不良事件。安全性数据汇总（指定为药物不良反应的部分） 列出发生率服用特瑞沙的患者常见的药物不良反应（ADR）。不良反应按照系统器官分类（SOC）列出。在每个系统器官分类中，ADRs按照发生频率排列，其中频率为ADR顶端。甲磺酸奥希替尼片不良反应后剂量调整原则 特殊人群无需因患者年龄、体重、性别、种族和吸烟状况而调整剂量（见【药代动力学】）。功能障碍 轻度肝功能障碍（总胆红素占所有*级不良事件的10%，发生率>2%*3-4级不良事件。安全性数据汇总（指定为药物不良反应的部分） 列出发生率服用特瑞沙的患者常见的药物不良反应（ADR）。不良反应按照系统器官分类（SOC）列出。在每个系统器官分类中，ADRs按照发生频率排列，其中频率为ADR顶端。甲磺酸奥希替尼片不良反应后剂量调整原则 特殊人群无需因患者年龄、体重、性别、种族和吸烟状况而调整剂量（见【药代动力学】）。功能障碍 轻度肝功能障碍（总胆红素占所有*级不良事件的10%，发生率>2%*3-4级不良事件。安全性数据汇总（指定为药物不良反应的部分） 列出发生率服用特瑞沙的患者常见的药物不良反应（ADR）。不良反应按照系统器官分类（SOC）列出。在每个系统器官分类中，ADRs按照发生频率排列，其中频率为ADR顶端。种族和吸烟状况（参见 [药代动力学]）。功能障碍 轻度肝功能障碍（总胆红素占所有*级不良事件的10%，发生率>2%*3-4级不良事件。安全性数据汇总（指定为药物不良反应的部分） 列出发生率服用特瑞沙的患者常见的药物不良反应（ADR）。不良反应按照系统器官分类（SOC）列出。在每个系统器官分类中，ADRs按照发生频率排列，其中频率为ADR顶端。种族和吸烟状况（参见 [药代动力学]）。功能障碍 轻度肝功能障碍（总胆红素占所有*级不良事件的10%，发生率>2%*3-4级不良事件。安全性数据汇总（指定为药物不良反应的部分） 列出发生率服用特瑞沙的患者常见的药物不良反应（ADR）。不良反应按照系统器官分类（SOC）列出。在每个系统器官分类中，ADRs按照发生频率排列，其中频率为ADR顶端。安全数据汇总（指定为药物不良反应的一部分） 列出服用特瑞沙的患者常见药物不良反应（ADR）的发生率。不良反应按系统器官分类（SOC）列出。在每个系统器官分类中，ADRs 是根据发生频率排列的，其中频率是 ADR 的排在最前面。安全数据汇总（指定为药物不良反应的一部分） 列出服用特瑞沙的患者常见药物不良反应（ADR）的发生率。不良反应按系统器官分类（SOC）列出。在每个系统器官分类中，ADRs 是根据发生频率排列的，其中频率是 ADR 的排在最前面。

在每个频率类别中，ADR 按严重性降序排列。另外，每个ADR对应的出现频率是按照传统的概念来分类的。这些发生的频率类别是：极其常见（1/10)；常见（>1/100 至 10%，以及向下）至）（参见 [不良反应]）。如果可能，先天性长 QT 间期综合征患者应避免使用 。患有充血性心力衰竭、电解质异常或使用已知会延长 QTc 间期的患者 应定期监测使用该药物的患者的心电图 (ECG) 和电解质。至少有两次独立的心电图检查提示 QTc 间期 > 的患者应暂时停止 ，直到 QTc 间期 =)，此时可以恢复用药。但应按表1减量。 QTc间期延长且有下列任一情况的患者需停用：尖端扭转型室速、多形性室性心动过速、严重心律失常的症状或体征。心肌收缩力和临床试验的变化，2.4%（9/375) 接受奥希替尼治疗的患者在基线和至少 1 次随访 LVEF 评估中发生左心室射血评分（LVEF）下降>10%，下降到90kg。代谢物的比例范围从1<@1.8%到9.6%，比例范围从12.范围从8%到< @9.9%。

上述因体重差异引起的暴露变化没有临床意义。肝损害奥希替尼主要由肝脏消除。因此，服用泰瑞沙后肝功能损害患者的暴露量可能会增加。没有对有肝损伤的受试者进行药代动力学研究。根据人群 PK 分析，肝功能指标（ALT、AST 红色素）与奥希替尼暴露量之间没有显着关系。血清白蛋白是肝损伤的标志物，对奥希替尼的 PK 有影响。已进行的临床研究排除了 AST 或 ALT>2.5x 正常上限 (ULN) 的患者，或者如果是由恶性肿瘤本身引起的，><@5. 或总胆红素> 1. 患者。根据对 44 名轻度肝损伤患者和 330 名肝功能正常患者的药代动力学分析，两类患者对 的暴露量相似。关于在肝损伤患者中使用 的数据有限（参见 [用法和用量]）。肾损害 未对肾损害受试者进行药代动力学研究。基于 330 名轻度肾功能损害患者（