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26S蛋白酶体是哺乳动物细胞中的一种大型蛋白质复合物，可以降解泛素。泛素可以调节细胞内特定蛋白质的浓度，维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内信号的级联，从而导致细胞死亡。硼替佐米是26S蛋白酶体的可逆抑制剂，可以阻止泛素的水解。体外实验表明，硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。
硼替佐米主要用于多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤，尤其是复发性骨髓瘤和淋巴瘤。对于新诊断的多发性骨髓瘤，含有硼替佐米的治疗方案的无进展生存期明显高于马法林和泼尼松组。然而，在对马法兰和泼尼松耐药的患者中，硼替佐米比地塞米松好得多。对于新诊断的套细胞淋巴瘤，含硼替佐米化疗方案的无进展生存期比传统的R-CHOP化疗方案延长了11个月，接近1年，是非常显著的数据。但对于复发的套细胞淋巴瘤患者，即对R-CHOP方案耐药且对利妥昔单抗(rituximab)无效的患者，无进展生存期已达到6.1个月，总有效率达到31%。因此，对于复发性淋巴瘤患者，应果断更换硼替佐米。
硼替佐米的使用方法是什么？推荐剂量为单次注射1.3 mg/m (人体表面积)，每周2次，连续注射2周后停药10天。三周为一个疗程，两次给药间隔至少72小时。在临床研究中，被证实完全有效的患者接受另外两个周期的注射。最常见的不良事件包括发热(7%)、肺炎(7%)、腹泻(6%)、呕吐(5%)、脱水(5%)和恶心(4%)。症状不严重，一般可以忍受。
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