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罗氏公司近日宣布,国家药品监督管理局已正式批准罗氏艾乐替尼用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(ns CLC)(ALK)。艾乐替尼目前是Best in类的ALK抑制剂,为中国ALK阳性非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。
1.ALK目标
ALK是肺癌的第二个常见驱动基因,与EGFR一起成为肺腺癌患者必须检测的两个基因。但与EGFR相比,ALK的发病率要低得多。大数据显示,ALK融合突变在肺癌中的比例为3%-8%,在中国肺腺癌患者中的比例为5.3%。
2.ALK第三代药物
目前,ALK也形成了一代、两代、三代的毒品阶梯。每一代药物都对应着相应的靶点,然后在耐药后逐渐被用上阶梯。药物这么丰富,疗效也很高。曾经ALK突变被称为钻石突变。可以说,有ALK突变的人会有很好的治疗效果。
3.艾乐替尼的目标
艾乐替尼是一种特异性靶向药物,靶点少,主要是ALK和RET。目前主要集中在ALK阳性肺癌患者。
艾乐替尼凭借自身疗效,已经取代克唑替尼成为新一代ALK突变患者靶向药物的首选,艾乐替尼是目前最好的ALK抑制剂。然而,艾乐替尼在中枢神经系统的转移是ALK阳性非小细胞肺癌患者发病率和死亡率的重要来源。艾乐替尼在克唑替尼耐药环境中表现出很强的中枢神经系统活性。然而,在有症状的大中枢神经系统转移的未治疗患者中,尚未确定阿列替尼的中枢神经系统疗效。
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