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Erbitux(西妥昔单抗)是一种人鼠嵌合抗EGFR IgG单克隆抗体，目前用于治疗转移性结肠癌(CRC)、转移性非小细胞肺癌(NSCLC)和头颈癌。西妥昔单抗通过多种机制抑制EGFR信号传导，包括：竞争性结合EGF配体结合位点，从而阻止二聚化；诱导受体内化、下调和降解；通过G0/G1期抑制细胞周期进程；并增加促凋亡蛋白的表达。
西妥昔单抗已在几项三期临床试验中得到评估，包括FLEX和ASPECCT试验。尽管非小细胞肺癌和结直肠癌的全氟辛烷磺酸数据存在冲突，但这些试验对中位OS和ORR有显著益处。西妥昔单抗于2021年首次获得FDA批准，与伊立替康联合用于治疗伊立替康无效的晚期转移性CRC患者。2021年，西妥昔单抗联合顺铂或卡铂和5-氟尿嘧啶被批准用于转移性头颈部鳞状细胞癌的一线治疗。
这是基于接受西妥昔单抗治疗的头颈癌患者的EXTREME临床试验数据。与仅接受化疗的患者相比，接受西妥昔单抗联合治疗的患者的中位OS(10.1个月vs.7.4个月)和PFS(5.6个月vs. 3.3个月)显著延长。2021年，西妥昔单抗被批准与亚叶酸、氟尿嘧啶和伊立替康(FOLFIRI)联合使用，作为可表达EGFR且无KRAS突变的转移性结直肠癌患者的一线治疗。CRC中KRAS的突变状态可以预测患者对治疗的反应，因此在选择西妥昔单抗治疗的候选药物时必须考虑KRAS状态。
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