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布吉他滨具有ALK耐药突变和ROS-1融合突变的靶向作用,不良反应发生率很低。布吉他滨适用于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者。在一项代号为ALTA的II期临床试验中,ALK二级耐药阳性的晚期非小细胞肺癌患者接受了布他滨(每日90mg)治疗,42.0%的患者颅内病变减轻,而一周后剂量增加至每日1次180 mg,67.0%的患者可观察到颅内病变减轻。
从治疗领域来看,靶向治疗领域的第三代EGFR-TKI奥昔替尼用于第一代TKI耐药后T790M突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的二线治疗。ALK抑制剂塞来替尼和阿列替尼主要用于转移性非小细胞肺癌的一线治疗,而布他滨用于一线治疗对克唑替尼耐药的非小细胞肺癌患者的二线治疗,也是今年FDA批准的唯一一种治疗非小细胞肺癌的新药。BRAF抑制剂达拉非尼和曲美替尼用于具有BRAF-V600E突变的转移性非小细胞肺癌患者。在免疫治疗领域,PD-1抑制剂Pammonoclonal抗体再次获得一线治疗的适应症,与培美曲塞和卡铂联合使用,治疗以前未经治疗的转移性非鳞状细胞癌(NSCLC)患者。
到目前为止,肺癌是世界上发病率最高的恶性肿瘤之一,但非小细胞肺癌的发病率约占肺癌总数的80.0%。约10.0%的非小细胞肺癌患者在第一次诊断时被发现有脑转移,30.0%-50.0%的非小细胞肺癌患者最终会有脑转移。近年来,随着诊断和治疗水平的提高,患者生存期延长,脑转移发生率也随之增加。脑转移患者预后较差,一年生存率仅为20.0%。传统的治疗方法,如手术、放疗和化疗,在提高脑转移患者生存率方面效果不佳。然而,近年来,靶向药物和免疫疗法为脑转移瘤的治疗带来了新的希望。
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