服用时仔细阅读希罗达卡培他滨说明书

[卡培他滨说明书]

【药物名称】卡培他滨

[别名]希罗达

【外文名称】卡培他滨

【适应症】

1.结肠癌辅助化疗：卡培他滨适用于原发肿瘤根治术后DukesC期且仅接受氟尿嘧啶类药物治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。

2.结直肠癌：当转移性结直肠癌患者首次单独使用氟嘧啶治疗时，卡培他滨可作为一线化疗药物。卡培他滨联合其他药物治疗的生存期优于5-FU/左室单药治疗。

3.乳腺癌联合化疗：卡培他滨可联合多西他赛治疗含蒽环类化疗失败的转移性乳腺癌。4.乳腺癌的单药治疗：卡培他滨也可单独用于治疗对紫杉醇和含蒽环类药物的化疗方案耐药的转移性乳腺癌患者，或对紫杉醇耐药且不能再用蒽环类药物治疗的转移性乳腺癌患者(如累积剂量为400 mg/m2的阿霉素或其类似物)。

【临床应用】

卡培他滨推荐剂量为1250mg/m2，每日口服2次(早晚各1次；等于每日总剂量2500毫克/平方米)。治疗2周后停药1周，3周为一个疗程。当与多西他赛联合使用时，卡培他滨的推荐剂量为1250mg/m2，每天两次。治疗2周后停药1周。多西他赛联合卡培他滨的推荐剂量为75mg/m2，每3周1次，静脉滴注1小时。根据多西他赛的说明，在接受卡培他滨和多西他赛联合化疗的患者使用多西他赛之前，应常规使用一些辅助化疗药物。卡培他滨联合奥沙利铂使用时，可在患者给予奥沙利铂(剂量130mg/m2，静脉输注2小时)、剂量1000mg/m2后当天开始治疗，每日2次，治疗2周后停药1周。

[不良反应]

会有腹泻、恶心、呕吐、胃炎。手足综合征几乎有一半的患者会出现手足综合征，表现为麻木、不敏感、感觉异常、刺痛、无疼痛或疼痛、皮肤肿胀和红斑、水泡或剧烈疼痛。皮炎和脱发很常见。经常疲劳、粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡、头痛、味觉障碍、头晕、失眠、中性粒细胞减少、贫血和脱水。

【用法用量】

卡培他滨推荐剂量为1250mg/m2，每日口服2次(早晚各1次；等于每日总剂量2500毫克/平方米)。治疗2周后停药1周，3周为一个疗程。卡培他滨片应在饭后30分钟内用水吞服。

【注意事项】

1.已知对卡培他滨或其任何成分过敏的人禁止服用。2.对氟尿嘧啶有严重和意外反应的患者或已知对氟尿嘧啶过敏的患者禁止使用卡培他滨。3.像其他氟尿嘧啶药物一样，卡培他滨对已知二氢嘧啶脱氢酶(DPD)缺乏的患者是禁用的。4.卡培他滨不应与舒利迭或其异构体(如溴隐亭)同时给药。5.重度肾功能损害(肌酐清除率小于30 ml/min)患者禁用卡培他滨。

6.卡培他滨可引起腹泻，有时很严重。严重腹泻患者应密切监测。如果病人开始脱水，他们应该立即补充液体和电解质。适当时，应尽早开始使用标准止泻药物(如洛哌丁胺)。如有必要，应减少剂量。7.使用卡培他滨时，发生脱水时必须及时预防和纠正脱水。厌食、虚弱、恶心、呕吐或腹泻的患者可以在早期脱水。当出现2级(或以上)脱水症状时，必须立即停止本品的治疗，同时必须纠正脱水。在脱水症状消失，脱水的直接原因得到纠正和控制之前，可以重新开始使用本产品进行治疗。有必要针对这一不良事件调整剂量。

【药理作用】

卡培他滨是一种抗代谢药氟尿嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯药物，可在体内转化为5-FU。正常细胞和肿瘤细胞可以将5-FU代谢为5-氟-2-脱氧尿苷单磷酸(FdUMP)和5-氟尿苷三磷酸(FUTP)。这些代谢物通过两种不同的机制导致细胞损伤。首先，FdUMP和叶酸辅因子N5，10-亚甲基四氢叶酸与胸苷酸合成酶(TS)结合形成共价结合的三重复合物。这种结合通过2’-脱氧尿苷[嘧啶核]单磷酸抑制胸苷的形成。胸苷核苷酸是胸苷三磷酸的必要前体，是DNA合成所必需的，所以这种化合物的缺乏会抑制细胞分裂。其次，在核糖核酸合成过程中，核转录酶可能被错误地编程到UTP的UTP。这种代谢错误会干扰RNA的加工和蛋白质的合成。

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