克唑替尼和依维莫司都是治疗肺癌的EGFR药物

时间：2021.12.26作者： 浏览次数：342

肺癌中最常见的EGFR基因突变在第18、19和20外显子，约45%的第19外显子突变是由于缺少第19外显子。其他突变如EGFR(G719X，S768I，L861Q)被称为罕见突变。

EGFR-TKIs对于EGFR敏感突变的非小细胞肺癌患者，EGFR-TKI作为一线治疗是标准治疗。EGFR-TKIs包括第一代吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、第二代达替尼、阿法替尼和第三代奥塞替尼。通过阻断癌细胞中EGFR酪氨酸激酶磷酸化激活信号和下游MAPK、AKT信号通路，抑制增殖，促进凋亡，抗肿瘤血管生成。对于EGFR罕见突变(G719X、S768I、L861Q)的患者，第二代靶向药物阿法替尼更有效。

不建议盲目服用靶向药物，不仅浪费金钱，还耽误了患者的最佳治疗时机。目前，EGFR基因检测的方法包括穿刺组织学检测或血液检测，利用第二代测序方法可以准确检测EGFR突变类型。

第一代EGFR抑制剂的耐药性治疗

EGFR 20号外显子T790M突变：使用TKI、AZD9291(奥塞替尼)三代；MET扩增：联合克唑替尼治疗。

第三代EGFR抑制剂的耐药治疗

1)基因检测后，如果C797S的突变是反式突变，9291可以与易瑞沙联合使用。如果C797S的突变是顺式突变，可以穿插化疗、抗血管生成靶向药物和适当的空窗。耐药基因缺失后，希望以前耐药的靶向药物可以重新致敏。

2) MET扩增可采用AZD9291联合克唑替尼/卡波替尼治疗。

HER2突变的基因检测可以选择阿法替尼和达替尼。可以使用HER2扩增、TDM1或拉帕替尼。

4)检测到PI3CA突变时，可使用9291联合依维莫司等mTOR抑制剂。

5)当病理检查显示患者已转化为小细胞时，可选择9291联合依托泊苷。

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