慢性粒细胞白血病患者应注意伊马替尼的使用说明

[伊马替尼说明书]

中文名：伊马替尼

英文名：伊马替尼

昵称：伊马替尼中间体；马蒂尼

[剂型和规格]

甲磺酸伊马替尼胶囊：100mg/胶囊。

[存储]

储存在30以下。

【药理作用】

本品为苯氨基嘧啶衍生物，为新型酪氨酸激酶抑制剂。约95%的慢性粒细胞白血病(CML)患者ph染色体阳性，即9号染色体上的原癌基因ABL与22号染色体上的一个称为断点聚集区(BCR)的癌基因异位，两个基因重组在一起。产生了融合蛋白p-210。与正常C-ABL蛋白p-150相比，p-210具有更高的酪氨酸激酶活性，可刺激白细胞增殖，导致白血病。本品能在体内外强烈抑制ABL酪氨酸激酶的活性，特异性抑制ABL的表达和BCR-ABL细胞的增殖，因此可用于治疗慢粒。此外，本品还能抑制血小板衍生生长因子(PDGF)和干细胞因子(SCF)受体的酪氨酸激酶，抑制PDGF和SCF介导的生化反应，但不影响其他刺激因子(如表皮生长因子等)的信号传递。).

[药代动力学]

本品易于口服吸收，2 ~ 4小时后血药浓度达到峰值。口服生物利用度为98%，蛋白质结合率为95%。临床前研究表明，本品不易透过血-脑脊液屏障。药物在肝脏中主要代谢为药理活性代谢物(N-去甲基哌嗪衍生物)，原药和代谢物的半衰期分别为18h和40h。口服后7天内，约81%排出体外(68%经粪便排出，13%经尿液排出)，其中约25%为原药(5%在尿液中，20%在粪便中)。

【适应症】

可用于治疗不同阶段的慢性粒细胞白血病。也用于治疗CD117阳性的胃肠道间质瘤(GIST)。

【禁忌症】

1.禁止对本产品过敏的人使用。

2.肝功能不全的患者慎用。

3.严重心力衰竭患者慎用。

4.动物实验表明本品有致畸作用，目前仍缺乏孕妇用药信息，孕妇慎用。

5.人乳中可大量分泌的人乳和动物乳的分布尚不清楚，哺乳期妇女慎用。

6.骨髓抑制患者慎用。

7.病毒或细菌感染患者慎用。

8.胃肠功能障碍患者慎用。

【注意事项】

1.治疗前应检查肝功能(包括转氨酶、血清胆红素和碱性磷酸酶)，一个月后可复查一次。

2.治疗第一个月每周检查一次血常规，第二个月每2周检查一次。

3.建议定期监测体重。

[不良反应]

1.血液系统：可见中性粒细胞减少(14%)、血小板减少(14%)和贫血(11%)。中性粒细胞减少症发热和全血细胞减少症也很常见。

2.代谢内分泌系统：常见食欲不振，少见食欲增加，脱水，血尿酸、血钾升高或血钾、血钠降低。

3.神经精神系统：常见头痛(11%)、头晕、味觉障碍、失眠、罕见出血性卒中、晕厥、周围神经病变、感觉减退、嗜睡、偏头痛和抑郁症。

4.眼睛和耳朵：常见的结膜炎，眼泪过多，罕见的眼睛刺激症状，视力模糊，结膜出血，眼睛干燥，眶周水肿和异常的耳朵和迷路。

5.心血管系统：罕见心力衰竭、肺水肿、心动过速、高血压、低血压、皮肤潮红、四肢发冷、血肿。

6.呼吸系统：常见胸腔积液和鼻出血，少见呼吸困难和咳嗽。

【用法用量】

慢粒急性期和加速期：口服，推荐起始剂量为每日1次600mg，若病情持续发展(至少治疗3个月后仍未取得满意疗效)且患者无严重不良反应，可增加至每日2次400mg。有血液学不良反应。当中性粒细胞计数(ANC)小于0.510/L或血小板计数小于1010/L时，建议降至每天400mg。如果血细胞减少持续2周，应进一步减少到300毫克；p

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