依维莫司片能用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌

时间：2021.12.29作者： 浏览次数：358

依维莫司片为瑞士AG进口药品。依维莫司片价格较高，患者用药时应在有经验的医生指导下用药，并在正规药店购买原产品。那么，服用依维莫司片有效果吗？

依维莫司片可用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌；室管膜下巨细胞星形细胞瘤伴结节性硬化，需要治疗但不能手术治疗（SEGA）。SEGA的治疗效果是根据SEGA的体积变化来确定的。尚未证明 1 可以为 SEGA 患者提供临床益处，例如改善肿瘤相关症状和延长总体生存时间。依维莫司是一种口服雷帕霉素（mTOR）抑制剂，是西罗莫司的衍生物，又称雷帕霉素，所以依维莫司又称40-O-2-羟乙基-雷帕霉素或40-O-2-羟乙基-西罗莫司。

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舒尼替尼和索拉非尼是多种激酶抑制剂（作用于多个细胞靶点），而依维莫司阻断哺乳动物雷帕霉素靶点（mTOR，一种丝氨酸-苏氨酸酸激酶，P13K/AKT 的下游产物）是一种干扰生长的特异性蛋白质，癌细胞的分化和代谢。这种 mTOR 通路在一些人类肿瘤中受到异常调节。依维莫司与细胞内蛋白 FKBP-12 结合形成抑制复合物，从而抑制 mTOR 激酶活性。

依维莫司降低 mTOR 下游效应子 S6 核糖体蛋白激酶（S6K1) 和真核延伸因子 4E 结合蛋白 (4E-BP)）的活性。此外，依维莫司抑制缺氧诱导因子（如 HIF-1)@ > 表达并降低血管内皮生长因子（VEGF）的表达。依维莫司抑制mTOR，体内外研究表明它可以减少细胞增殖、血管生成和葡萄糖摄取。此外，依维莫司可以减少细胞增殖、血管生成和葡萄糖一项安全性和有效性临床研究暂时停止分析，原因如下：与安慰剂组患者相比，药物组患者的肿瘤生长或扩散延迟。此外，依维莫司治疗组有一半患者的疾病进展延迟了约5个月，而安慰剂组患者仅延迟了2个月。

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