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小分子酪氨酸激酶抑制剂作为一种分子靶向药物，已成为抗肝癌研究的主流趋势之一。酪氨酸激酶根据是否分布在细胞膜上可分为受体酪氨酸激酶(RTKS)和非受体酪氨酸激酶(NTKs)。索拉非尼是美国美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于晚期HCC的首个一线口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，被认为是治疗晚期HCC患者的标准方案，开创了肝癌分子靶向的新时代。
索拉非尼随后开展了其他靶向药物研究，寻找肝癌分子靶向药物治疗的突破口。但目前一线治疗研究除洛伐他汀外，并未在III期临床试验中表现出非劣效性，包括口服酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼、布里凡尼、利尼法尼、多维替尼等药物。
然而，在二线药物研究中，只有雷加非尼带来了好消息，成为FDA批准的第二个针对HCC的靶向药物。与安慰剂相比，其他二线治疗研究如依维莫司和阿昔替尼未能达到预期结果。迄今为止，已形成分子靶向药物——口服小分子酪氨酸激酶抑制剂治疗晚期肝癌的新格局：一线标准治疗方案为索拉非尼和洛伐他汀；二线治疗方案是利戈非尼和卡波替尼。
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