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随着城市生活节奏的加快,消化系统疾病的发病率一直名列前茅,尤其是消化性溃疡,约占总人口的10%。这将不可避免地伴随着市场对此类疾病药物的需求不断增加。过去7年,抗酸剂和治疗消化性溃疡病的药物用量一直位居消化系统药物前3位。
消化性溃疡的根本原因是胃酸过多,使患者感到胃部不适、胃酸反流和胃灼热(胃部有烧灼感)。
在治疗消化性溃疡的药物中,目前主要分为三大类。第一类是抗酸剂氢氧化镁,如氢氧化铝、三硅酸镁、碳酸氢钠、硫糖铝、水滑石等,这些药物口服后不易被胃肠道吸收,除能直接中和胃酸外,仍可在溃疡表面形成保护膜,减少胃酸和胃蛋白酶对溃疡表面的腐蚀和消化作用,因此被称为治疗溃疡病的最佳药物;第二类是质子泵抑制剂,如奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑等;第三类是H1受体阻滞剂西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁。其中,第三类药物可能价格昂贵或不良反应较多。因此,抗酸剂是目前临床应用最广泛的药物。它们不仅便宜,而且起效快。它们约占消化性溃疡病总销售额的45%。
本发明的三种活性成分是海藻酸、镁加铝和碳酸氢钠。镁加铝又称水合镁铝,是一种新型抗酸药。体内代谢过程为:镁加铝与胃酸反应生成氢氧化镁和氢氧化铝。此时氢氧化铝的反应速度减慢,保持稳定的反应速度,从而不断地中和胃酸。氢氧化铝的中和反应生成氯化铝。进入肠道后,少量氯化铝被重吸收,不溶性的盐酸铝和磷酸氢盐被排出体外。氢氧化镁与胃酸反应生成氯化镁。氯化镁在肠内转化为碳酸镁后排出体外。虽然镁离子在正常人体内会被肾脏迅速排出体外,但有10%-30%的镁离子会被人体吸收。 海藻酸进入胃肠道后没有变化,以海藻酸或海藻酸盐的形式排出体外。碳酸氢钠与胃酸反应生成氯化钠,氯化钠与未反应的碳酸氢钠一起从尿中排出。
从药理和药效学分析:海藻酸是胃食管反流抑制剂,能在胃表面形成充满气体的泡沫层,通过物理作用阻止胃食管反流,从而影响胃食管反流。对下食管黏膜起保护作用。氢氧化铝能持续中和和缓冲胃酸,减轻胃和十二指肠痉挛,抑制胆酸盐和胃蛋白酶的分泌。碳酸氢钠是一种速效抗酸剂,在胃肠道中与盐酸反应生成氯化钠和二氧化碳。三者协同作用良好,疗效显着。
由于本方有效成分较多,故设计为咀嚼片。与其他普通片剂相比,咀嚼片的显着特点是:
1.分散性好,崩解时间短,药物溶出快;
2.药物在胃内可被吸收或发生药理反应,起效快,生物利用度高;
3. 片剂口感好,服用方便。它可以咀嚼和口服。特别适合吞咽困难的人使用。
经查询,没有本发明三种有效成分组成的方剂,国内也没有该方咀嚼片的报道。
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