替莫唑胺是治疗星形细胞瘤的药物替莫唑胺说明书

[替莫唑胺说明书]

中文名称：替莫唑胺

英文名称：替莫唑胺

英文别名：temodarTZM；替莫唑胺；替莫索洛胺；

卡西诺。 85622-93-1

【药理作用】

替莫唑胺是一种具有抗肿瘤活性的咪唑烷四嗪烷化剂。在体循环的生理pH状态下，迅速转化为活性产物MTIC (3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺)。MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子中鸟嘌呤的第6个氧原子和第7个氮原子的烷基化。通过甲基化加合物的错配修复，可以起到细胞毒作用。

[药代动力学]

临床前数据提示，本品可快速通过血脑屏障，进入脑脊液。成年患者口服本品后，吸收迅速，最早可在服用后20分钟达到血药浓度峰值(平均时间为0.5-1.5小时)。血浆清除率、分布体积和半衰期与剂量无关。本品蛋白结合率低(10% -20%)，估计不会与蛋白结合率高的药物发生相互作用。口服本品后7天内粪便中排出的C- C为0.8%，说明药物被完全吸收。口服后，24小时内尿液中的原始药物约占剂量的5%-10%，其余以AIC(4-氨基-5-咪唑-甲酰胺盐酸盐)或其他极性代谢物的形式排泄到尿液中。

【适应症】

新诊断的多形性胶质母细胞瘤最初接受放射治疗，随后接受辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

【用法用量】

同步放化疗：口服本品，每日75mg/m，连用42天，同时接受放疗(60 Gy，30次)；然后用该产品进行6个周期的辅助治疗。根据患者的耐受情况，可以暂停用药，但不需要减少剂量。同步放化疗时，若符合以下条件：绝对白细胞计数1.510/L，血小板计数1.510/L，一般毒性标准(CTC)-非血液学毒性1级(脱发、恶心呕吐除外)，本品可连续使用42天至49天。治疗期间应每周进行全血细胞计数。在同步化疗期间，应根据血液学和非血液学毒性标准暂停或终止该药物(表1)。

不要打开或咀嚼本产品，用一杯水整个吞下。如果胶囊受损，应防止皮肤或粘膜与胶囊中的粉状内容物接触。

[禁忌]

对替莫唑胺胶囊或达卡巴嗪过敏的人禁止服用(DTIC)。严重骨髓抑制患者禁止妊娠(见孕妇和哺乳期妇女用药)。

[不良反应]

本品的主要不良反应包括恶心、呕吐、倦怠和血液反应。恶心、呕吐、头痛和倦怠的频率最高。这些不良反应通常为NCIcommon毒性标准(CTC)的1级或2级(轻度至中度)，且具有自限性。止吐药可以控制恶心和呕吐。严重恶心和呕吐(CTC3级或4级)的发生率分别为10%和6%。骨髓抑制是一种剂量受限的不良反应，通常发生在治疗的第一个周期，不会累积。

[药物相互作用]

同时服用雷尼替丁或食物对替莫唑胺胶囊的吸收程度无临床意义。同时给予地塞米松、氯丙嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥不影响替莫唑胺的清除。同时服用丙戊酸，替莫唑胺的清除率略有下降(有统计学意义)。当替莫唑胺胶囊与其他可引起骨髓抑制的药物联合使用时，骨髓抑制可能会加重。

【注意事项】

在一项治疗时间延长至42天的小规模试验中，接受该药物和放疗的患者患卡氏肺孢子虫肺炎的风险很高。因此，对于所有接受42天(最多49天)联合治疗的患者，都有必要预防卡氏肺孢子虫肺炎。在长期方案中使用替莫唑胺治疗期间，卡氏肺孢子虫肺炎的发生率可能更高。把.当作

详情请到医疗https://www.kangantu.com/news/