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双膦酸盐有三种模式，其中活性相对较大。双膦酸盐的高活性并不意味着不能提高药物的疗效。由于双膦酸盐的疗效主要取决于沉积在骨骼上的P-C-P双膦酸盐的结构单元数量，活性的提高并没有从根本上改变这一点。但客观上降低了用药频率。
由于高活性双膦酸盐不需要多次大剂量给药，只需少量注射就能保持足够的P-C-P双膦酸盐结构沉积在骨上，从而达到临床疗效。因此，提高活性的最大好处是第三代双膦酸盐比第二代和第一代双膦酸盐使用更方便。然而，这种结构变化实际上改变了二膦酸盐在骨骼以外的其他器官中的靶向性，其中肾脏受影响最大。
由于第三代双膦酸盐具有较强的整体活性，通常每3-4周给药一次，以满足临床治疗的需要。为了提高双膦酸盐的活性，唑来膦酸引入了咪唑环这一强靶向官能团。咪唑环的引入使唑来膦酸成为目前活性最高的双膦酸盐。最大的变化是与其他三代双膦酸盐相比，单次剂量只有4mg(其他三代双膦酸盐单次剂量在6-10mg之间)。但是临床上的便利性没有本质的变化(每3-4周使用一次)。
但咪唑环的引入使得唑来膦酸具有较高的肾脏靶向性，从药代动力学数据可以看出唑来膦酸不易被肾脏清除。另一方面，因卡膦酸在给药半小时后开始被肾脏清除，并且在60分钟前已清除一半的沉积量。同时，唑来膦酸没有被肾脏清除，甚至继续沉积。
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