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进行了肝损害研究,以确定单剂量卡替尼在肾或肝损害受试者中的药代动力学。所有受试者服用60毫克卡波替尼胶囊,然后在21天内进行药代动力学取样。
10名轻度或中度肾损害的受试者被纳入肾损害研究,其中12名受试者在年龄、性别和体重指数方面与中度组相匹配。轻度和中度肾功能不全患者血浆卡波扎替尼auc0-inf的平均比率(作为参考百分比)为30%(平均GLS为33,360,130.1;90% ci 98.8-171.3)和7% (gls平均值: 106.6;90%置信区间79.6-140.1).
由于小剂量暴露增加,不建议轻度或中度肾功能损害患者调整初始剂量,因此应谨慎使用卡波替尼。Bottinib尚未在严重肾损害的受试者中进行评估。肝功能损害研究包括8名患有轻度或中度肝功能损害的男性个体。10名健康男性与中等年龄组、体重指数和种族相匹配。
肝功能受损组和正常组血浆卡波扎替尼auc0-inf的平均gls比率(作为参考百分比)为81% (gls平均gls比率为33,360,181.2;90% ci 121.4-270.3)和63%(gls平均比率: 162.7;90%置信区间107.4-246.7 .对于轻度或中度肝损害的患者,建议减少卡波替尼的初始剂量。Bottinib尚未在严重肝损伤患者中进行评估。上述计划是卡波替尼在肾脏或肝脏受损受试者中的药代动力学研究。
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