全球首个三代TKI靶向药奥希替尼在美国上市的前景分析

在晚期肺癌的治疗中，放疗、化疗等传统治疗模式不再占优势。靶向药物问世后，部分非小细胞肺癌患者实现了真正的肿瘤存活，将原先不治之症变成了慢性病。与欧美国家的患者相比，我国的肺腺癌患者具有更大的优势，因为EGFR突变率达到50-60%，一半的肺腺癌患者有机会使用EGFR靶向药物。今天，小编就为大家详细讲解全球首款第三代TKI靶向药物奥希替尼。

2015年在美国上市、2017年在中国上市的奥西替尼，已经经历了数年的临床试验。除了用于一、二代靶向药物突变外，奥希替尼一线用于EGFR突变的患者更能受益。早在2017年ESMO会议上报道的研究表明，与EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌的一线和三代靶向药物相比，第一- 的线使用时间长达18.9 月，总生存期OS 长达38.6 个月。这是晚期肺癌患者药物治疗后最长的PFS和OS，疾病进展或死亡的风险降低了54%。奥希替尼在中国上市的三年时间里，许多患者从治疗中受益，生存期显着延长。它还进一步丰富了奥希替尼在现实世界中的临床数据。

可见，EGFR突变的肺癌患者只要从一开始就使用奥希替尼，疗效明显优于一、二代靶向药物。因此，2018年4月，美国FDA批准奥希替尼用于EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌的一线治疗。2019年8月31日，国家药品监督管理局批准奥希替尼用于EGFR突变晚期非小细胞肺癌的一线治疗。在同一项研究中，奥希替尼可以通过血脑屏障发挥作用，显着延长脑转移肺癌患者的生存期，中位生存期为15.2个月。

在安全性方面，奥希替尼已使用数年，大多数患者可以耐受不良反应。常见的不良反应有皮疹、皮肤干燥、腹泻、疲劳、食欲不振和口腔溃疡。腹泻的概率最大，但3级以上的腹泻很少见。

今年3月18日，国产第三代靶向TKI获批。国产药物的上市，标志着我国在靶向药物领域的研究迈上了一个新的台阶。国内第三代TKI此次获批是基于II期研究临床结果的有条件批准，基于“先批准后验证”的药品监管制度。因此，目前没有III期临床试验结果，也没有总生存期。（OS）数据，我们期待未来公布这一结果，以验证国产靶向药物在自主研发方面的突破。

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国产第三代TKI刚刚上市。既往试验主要不良反应为肌酸激酶升高和转氨酶升高。其他副作用需要更多的临床观察。

从价格上看，奥希替尼二线治疗进入医保后，每盒仅需人民币。医保报销后，每月要交4000元左右。一般家庭还是可以负担得起的。目前国产第三代TKI的价格是人民币元，可以说是非常贵了。

总的来说，由于国内第三代TKI的III期临床试验数据尚未公布，目前尚无总生存数据，控制脑转移的能力不及奥希替尼，3级和3级的发生率以上不良反应高。对于奥希替尼，目前的价格没有优势。国产第三代TKI追赶奥希布还有很长的路要走，让我们拭目以待。