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拉帕替尼()是一种新型的小分子酪氨酸激酶抑制剂,通过同时抑制表皮生长因子受体(EGFR)和(HER2).美国至 2010 年底。全球共有 100 项 I、II、III 和 IV 期临床研究已完成或正在进行中。研究对象包括 385 名健康志愿者和大约 25,000 名癌症患者。其中,超过24,000名女性参与了乳腺癌研究。
对HER2过表达的局部晚期或转移性乳腺癌患者的研究结果表明,拉帕替尼和卡培他滨联合治疗可使临床患者受益。支持该品种在美国首次上市的关键研究结果表明,拉帕替尼组显着延迟了疾病进展(TTP:8. vs. 4.;p 组生存获益。进一步全球研究结果显示,4,532 名受试者的中位总生存分析 (OS) 为 47.6 周(95% CI [45.7, 49.4];), 4207 名受试者的 PFS 分析值为 22.1 周(95% CI [21.3, 23.0])。
拉帕替尼应该如何服用?这是很多患者的困惑。推荐剂量为每日一次,第1天至第21天服用,与卡培他滨/d合用,第1至14天服用两次。拉帕替尼应每天服用一次,不推荐分次服用。饭前1小时或饭后2小时服用。如果您错过了剂量,则无需在第二天将剂量加倍。妊娠等级为 D 的孕妇禁用。
是否通过乳汁分泌尚不清楚,哺乳期妇女应停止哺乳。老年患者用药与年轻患者用药无显着差异。尚未对患有严重肾损伤和透析的患者进行临床试验。中度至重度肝损害患者应减少剂量。不良反应:临床试验中观察到的10%以上的不良反应主要是胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良、皮肤干燥、皮疹、其他背痛、呼吸困难和失眠。与卡培他滨联合使用时,不良反应包括恶心、腹泻和呕吐,以及掌跖肌的触觉。个别患者可能出现左心室射血分数降低和间质性肺炎。最常见的副作用是胃肠系统的副作用,即恶心、呕吐、腹泻等症状。其他包括皮肤发红、肿胀、瘙痒、疼痛和疲劳。如有需要,请咨询康必星海外医疗顾问:或扫码加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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