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常规联合卡培他滨治疗HER2过表达的晚期或转移性乳腺癌以及既往治疗包括蒽环类/紫杉烷类和曲妥珠单抗,特别是在HER2阳性乳腺癌脑转移癌的治疗中具有一定优势。因此,如何正确识别和管理药物不良反应对于保证患者的利益非常重要。今天,我们将讨论拉帕替尼是什么药物?最常见的不良反应有哪些?如何正确识别和管理药物不良反应对保证患者的利益非常重要。今天,我们将讨论拉帕替尼是什么药物?最常见的不良反应有哪些?如何正确识别和管理药物不良反应对保证患者的利益非常重要。今天,我们将讨论拉帕替尼是什么药物?最常见的不良反应有哪些?
什么是拉帕替尼,它与曲妥珠单抗有何不同?
拉帕替尼 ( ),商品名 ( ),是一种靶向 HER-1/HER-2 的口服可逆小分子酪氨酸激酶抑制剂。拉帕替尼与已获批准的人源化单克隆抗体药物赫赛汀的作用机制不同,后者可以通过双重阻断HER-1/HER-2通路来下调细胞增殖信号。临床适应症与卡培他滨联合用于治疗HER2过表达的晚期或转移性乳腺癌以及既往治疗包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗。晚期一线单药治疗有效率约12-24%,一般临床指南推荐二线药物。卡培他滨联合治疗有效率约26-33%,临床受益率可达71.3%,
常见不良反应
以往临床试验中观察到的拉帕替尼单药不良反应(>10%)主要为胃肠道反应和手足综合征,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良、皮肤干燥、皮疹、背痛、呼吸困难和失眠等。与卡培他滨合用时腹泻、手足综合征和皮疹的发生率分别高达55%、46%和43%,并出现中性粒细胞减少症、中性粒细胞减少症、贫血和恶心等。个别患者还可能有心肺毒性,如左心室射血分数降低和间质性肺炎。
拉帕替尼联合卡培他滨与单用卡培他滨相比,常见不良反应(≥10%)为腹泻(65%、40%)、手足综合征(53%、51%)、恶心(44%、43%) , 皮疹 (28%, 14%), 呕吐 (26%, 21%), 疲劳 (23%, 25%), 黏膜炎 (15%, 12%), 口腔炎 (14%, 11%), 四肢疼痛(12%、7%)、呼吸困难(12%、8%)、背痛(11%、6%)、消化不良(11%、3%)、皮肤干燥(10%、6%)和失眠(10%) %,6%)。联合治疗组最常见的 3 级和 4 级不良反应为腹泻(14%,10%)和手足综合征(12%,14%)。
拉帕替尼联合内分泌药物治疗激素受体阳性HER2阳性(HR+HER2+)转移性乳腺癌时,与单药来曲唑相比,不良反应(≥10%)为腹泻(64%、20%) , 皮疹 (44%, 13%), 恶心 (31%, 21%), 疲劳 (20%, 17%), 呕吐 (17%, 11%), 头痛, (14%, 13%), 皮肤干燥 ( 13%、4%)、脱发(13%、7%)、瘙痒(12%、9%)、虚弱(12%、11%)、指甲变化(11%、9%)
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