阿列替尼是治疗转移性非小细胞肺癌的靶向药物

时间：2022.01.12作者： 浏览次数：327

Etitinib是一种用于治疗间变性淋巴激酶阳性和转移性阳性非小细胞肺癌的药物。2021年，阿列替尼获得美国FDA批准，为病情恶化或不耐受的患者提供了新的选择。2021年11月，批准范围扩大至包括尚未接受治疗的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。III期临床试验显示，与克唑替尼相比，阿列替尼显著降低了57%的疾病进展或死亡风险，显著延长了患者的无病生存期34.8个月。

同济大学医学院肿瘤研究所所长周才存教授认为，阿列替尼进入中国后应在一线使用。疗效方面，克唑替尼一线治疗ALK阳性PFS患者为11个月，阿列替尼二线治疗进展后PFS为9个月，两者之和为20个月，远低于阿列替尼一线直接应用的34.8个月。安全性方面，与克唑替尼相比，阿列替尼一线应用需要减量的患者比例更低，更安全。此外，阿列替尼的血脑屏障通透性强于克唑替尼，显著延缓颅内进展。这三点确立了阿列替尼在ALK阳性肺癌一线治疗的地位。

与克唑替尼类似，阿列替尼是一种ALK抑制剂，通过抑制ALK蛋白的活性发挥作用，从而阻止ALK阳性非小细胞肺癌细胞的生长和扩散。佐替尼和阿列替尼针对ALK基因的不同突变；因此，当前者出现耐药性时，后者可能被证明是有效的。在克唑替尼耐药的ALK基因突变中观察到阿列替尼的抑制作用。此外，约40%的ALK阳性非小细胞肺癌患者会有脑转移。由于脑屏障的原因，佐替尼对脑转移瘤的治疗并不有效，但阿列替尼显示了其穿透中枢神经系统(脑和脊髓)和减少脑转移灶的能力。

3-7%的非小细胞肺癌患者发生ALK基因突变。第一代ALK靶向药物克唑替尼，第二代ALK靶向药物包括塞替尼、阿莱替尼、布加迪尼，以及刚刚上市的第三代ALK靶向药物洛拉丁尼。根据最新的医学咨询消息，到目前为止，阿列替尼的价格为398美元。

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