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楚贵公司通过高通量筛选技术筛选激酶化合物文库,发现了具有良好发展前景的四环母核结构衍生物。然后,依次对这些衍生物进行活性筛选和结构优化,最终得到代谢稳定的阿来替尼。
阿莱克替尼含有独特的苯并[b]咔唑衍生物支架结构,可与ALK激酶高效结合,从而对ALK表现出高选择性和抑制作用。阿列克谢萨活性成分:阿列克谢萨硬胶囊由盐酸阿列替尼制成。盐酸阿列替尼的分子式为C30H35ClN4O2,分子量为519.08。盐酸阿列替尼具有以下化学结构:
阿莱森萨制剂:经FDA批准的阿莱森萨制剂为硬胶囊。每个硬胶囊含有150毫克阿列替尼(相当于161.33毫克盐酸阿列替尼)。辅料包括乳糖一水合物、羟丙基纤维素、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁和羧甲基纤维素钙。
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